| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1832940A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480022892.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.01 |
| 專利名稱 | 用作激酶抑制劑的取代的吲唑基(吲哚基)馬來(lái)酰亞胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.13 US 60/478,516 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·-C·張;B·E·瑪麗亞諾夫;H·葉 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-01 PCT/US2004/017375 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下結(jié)構(gòu)式(I)化合物及其藥物學(xué)上可接受的鹽， 結(jié)構(gòu)式(I) 其中 R1選自： 氫、 C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基和C3-8環(huán)烷基{其中烷基、烯基、炔基和C3-8環(huán)烷基任選被1-2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：-O-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-OH、-O-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-NH2、-O-(C1-8)烷基-NH-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-N[(C1-8)烷基]2、-O-(C1-8)烷基-S-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-SO2-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-SO2-NH2、-O-(C1-8)烷基-SO2-NH-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-SO2-N[(C1-8)烷基]2、-O-C(O)H、-O-C(O)-(C1-8)烷基、-O-C(O)-NH2、-O-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-O-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-O-(C1-8)烷基-C(O)H、-H4812O-(C1-8)烷基-C(O)-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-CO2H、-O-(C1-8)烷基-C(O)-O-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-C(O)-NH2、-O-(C1-8)烷基-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-O-(C1-8)烷基-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-C(O)H、-C(O)-(C1-8)烷基、-CO2H、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(NH)-NH2、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SH、-S-(C1-8)烷基、-S-(C1-8)烷基-S-(C1-8)烷基、-S-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基、-S-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基-OH、-S-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基-NH2、-S-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基-NH-(C1-8)烷基、-S-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基-N[(C1-8)烷基]2、-S-(C1-8)烷基-NH-(C1-8)烷基、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-(C1-8)烷基、-SO2-N[(C1-8)烷基]2、氨基(被2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：氫、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-(C1-8)烷基-OH、-(C1-8)烷基-O-(C1-8)烷基、-(C1-8)烷基-NH2、-(C1-8)烷基-NH-(C1-8)烷基、-(C1-8)烷基-N[(C1-8)烷基]2、-(C1-8)烷基-S-(C1-8)烷基、-C(O)-(C1-8)烷+H4602基、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-(C1-8)烷基、-SO2-N[(C1-8)烷基]2、-C(N)-NH2、芳基和芳基(C1-8)烷基(其中芳基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、氨基(被2個(gè)選自氫和C1-8烷基的取代基取代)、氰基、鹵基、(鹵基)1-3(C1-8)烷基、(鹵基)1-3(C1-8)烷氧基、羥基、羥基(C1-8)烷基和硝基))、氰基、(鹵基)1-3、羥基、硝基、氧代、雜環(huán)基、芳基和雜芳基(其中雜環(huán)基、芳基和雜芳基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：C1-8烷基、C1-8烷氧基、氨基(被2個(gè)選自氫和C1-8烷基的取代基取代)、氰基、鹵基、(鹵基)1-3(C1-8)烷基、(鹵基)1-3(C1-8)烷氧基、羥基、羥基(C1-8)烷基和硝基)}、-C(O)-(C1-8)烷基、-C(O)-芳基、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-O-芳基、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-NH-芳基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-芳基、 雜環(huán)基、芳基和雜芳基{其中雜環(huán)基、芳基和雜芳基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基、-C(O)H、-C(O)-(C1-8)烷基、-CO2H、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(NH)-NH2、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SH、-S-(C1-8)烷基、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-(C1-8)烷基、-SO2-N[(C1-8)烷基]2、氨基(被2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：氫、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-(C1-8)烷基-NH2、-C(O)-(C1-8)烷基、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-(C1-8)烷基、-SO2-N[(C1-8)烷基]2和-C(NH)-NH2)、氨基-(C1-8)烷基-(其中氨基被2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：氫、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-(C1-8)烷基-NH2、-C(O)-(C1-8)烷基、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-NH-(C1-8)烷基、-C(O)-N[(C1-8)烷基]2、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH-(C1-8)烷基、-SO2-N[(C1-8)烷基]2和-C(NH)-NH2)、氰基、鹵基、(鹵基)1-3(C1-8)烷基-、(鹵基)1-3(C1-8)烷氧基-、羥基、羥基(C1-8)烷基、硝基、芳基、-(C1-8)烷基-芳基、雜芳基和-(C1-8)烷基-雜芳基}； R2選自-C1-8烷基-Z、-C2-8烯基-Z和-C2-8炔基-Z；其中所述-C1-8烷基、-C2-8烯基和-C2-8炔基任選被1-2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵基、羥基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、(鹵基)1-3(C1-4)烷基、(鹵基)1-3(C1-4)烷氧基和羥基(C1-4)烷基； Z為包含至少1個(gè)碳原子和至少1個(gè)氮原子而且具有2-4個(gè)雜原子的5-6元單環(huán)雜芳環(huán)；其中Z任選被R5取代； R5為連接Z的碳或氮原子的1-2個(gè)取代基，并且每個(gè)取代基獨(dú)立選自氫、-C1-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、-C(O)H、-C(O)-(C1-8)烷基、-CO2H、-C(O)-O-(C1-8)烷基、-C(O)-NH2、-C(NH)-NH2、-C(O)-NH(C1-8烷基)、-C(O)-N(C1-8)烷基)2、-SO2-(C1-8)烷基、-SO2-NH2、-SO2-NH(C1-8烷基)、-SO2-N(C1-8烷基)2、-(C1-8)烷基-NH2、-(C1-8)烷基-NH(C1-8烷基)、-(C1-8)烷基-N(C1-8烷基)2、-(C1-8)烷基-(鹵基)1-3、-(C1-8)烷基-OH |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型結(jié)構(gòu)式(I)的吲唑基取代的吡咯啉化合物：結(jié)構(gòu)式(I)中，R2選自-C1-8烷基-Z、-C2-8烯基-Z和-C2-8炔基-Z；其中-C1-8烷基-Z、-C2-8烯基-Z和-C2-8炔基-Z以及Z為具有2-4個(gè)雜原子的5-6元芳族單環(huán)雜芳環(huán)。這些化合物可用作激酶或雙激酶抑制劑，本發(fā)明還涉及制備這樣的化合物的方法以及治療或改善激酶或雙激酶介導(dǎo)性疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-06 WO2005/000836 英 |
