| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1961863A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610201199.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.12.04 |
| 專利名稱 | 一種含間質(zhì)水解劑和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉玉燕;張紅軍;俞建江 |
| 地址 | 250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓202室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抗癌緩釋劑，其特征在于該抗癌緩釋劑由緩釋輔料和抗癌有效成分組成，其中， 抗癌有效成分選自： (1)細(xì)胞毒藥物，選自喜樹(shù)鹼、甲基芐肼、紫杉醇、順鉑、卡鉑、瘤可寧、環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、尼莫司汀、雷帕霉素、依力替康、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春地辛、亮丙瑞林、秋水仙堿、氨基三唑、丁基硫堇硫肟、06-芐基鳥(niǎo)嘌呤、04-芐基葉酸之一或其組合；和或 (2)間質(zhì)水解劑，選自彈性蛋白酶、胰蛋白酶、胃蛋白酶、鏈霉蛋白酶、分散酶、菠蘿蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、纖溶酶、組織蛋白酶-G、纖溶酶原激活劑、膠原酶、鏈激酶、糖苷酶、透明質(zhì)酸酶、溶菌酶、松弛肽、γ-干擾素、纖維蛋白酶、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反應(yīng)停、雷諾胺、血管抑素、內(nèi)皮抑素、血管內(nèi)皮抑素、甲磺酸伊馬替尼、司馬斯尼、達(dá)薩替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、蘇尼替尼、特奧斯塔、帕尼托馬、馬立馬司他、SU5416、SU6668、煙曲霉素、TNP-470之一或其組合。 緩釋輔料選自下列之一或其組合： (1)55-90％的PLA； (2)50-90％的PLGA； (3)50-85％的聚苯丙生； (4)25-60％的PLGA與20-60％的癸二酸共聚或混合物； (5)30-90％的聚苯丙生與35-90％的PLA混合物； (6)40-95％的木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠；或 (7)40-95％的外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物； (8)40-95％的p(BHET-EOP/TC，80/20))、p(BHET-EOP/TC，50/50)、p(LAEG-EOP))、p(DAPG-EOP)、p(BHDPT-EOP/TC，80/20)、p(BHDPT-EOP/TC，50/50)、p(CHDM-HOP))或p(CHDM-EOP)；或 (9)30-85％的p(DAPG-EOP)與40-80％的癸二酸共聚或混合物。 以上組合中，不同輔料的總量不超過(guò)98％。 |
| 摘要 | 一種抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料，溶媒為含助懸劑的特殊溶媒�？拱┯行С煞譃殚g質(zhì)水解劑和細(xì)胞毒藥物；間質(zhì)水解劑選自蛋白水解酶和血管抑制劑，細(xì)胞毒藥物選自抗紫杉烷、烷化劑、拓?fù)涿敢种苿┖?植物生物堿等；緩釋輔料為p(BHET-EOP/TC))、p(LAEG-EOP))、p(DAPG-EOP)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(CHDM-HOP))、p(CHDM-EOP)、p(DAPG-EOP)等；助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時(shí))，選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑，注射劑或緩釋植入劑于瘤內(nèi)或瘤周注射或放置，在降低藥物的全身反應(yīng)的同時(shí)還能選擇性地提高并維持局部濃度達(dá)約30-50天左右，因此，除單獨(dú)應(yīng)用于腫瘤治療，還可增強(qiáng)化療和/或放療等非手術(shù)療法的抑瘤效果。 |
| 國(guó)際公布 |
