公開(公告)號(hào)
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CN1935779A
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公開(公告)日
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2007.03.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610201016.4
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申請(qǐng)日期
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2006.10.20
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專利名稱
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N-(N-苯甲;-苯丙氨;)-苯丙氨酸二肽衍生物及其制備方法和用途
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主分類號(hào)
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C07C237/20(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C237/20(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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貴州省中國科學(xué)院天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;天津藥物研究院;中國人民解放軍第三○二醫(yī)院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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梁光義;徐必學(xué);劉昌孝;黃正明;曹佩雪;蔡澤貴;劉玉明
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地址
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550002貴州省貴陽市沙沖南路202號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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貴陽中新專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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郭 防
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國省代碼
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貴州;52
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主權(quán)項(xiàng)
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N-(N-苯甲;-苯丙氨;)-苯丙氨酸二肽衍生物,其特征在于:結(jié)構(gòu)如通式I所示的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽或水合物。 通式(I) 其中 R1和R3分別代表氫、氟、氯或溴、-NO2、-NH2、-CN、CH2NRR′、-NHR、-NRR′、-NHCOR、-OH、(4-OH,3-CH2NRR′)、-OCOR、-OR、-NHCO(CH2)nCOOH、-O(CH2)nNRR′、-O(CH2)nCOOR或-O(CH2)nCOOH; R2為氫、C1-C6烷基、氟、氯或溴、-NO2、-NH2、-CN、-NHR、-NRR′、-NHCOR、-OH、-OCOR、-OR、-NHCO(CH2)nCOOH、-O(CH2)nN RR′、-O(CH2)nCOOH、-CH2NRR′、 COOH或-COOR; R4為CH2OH、COOR、CH2OCOR、CH2OCO(CH2)2COOH或COONa; X為CH或N; R1、R2和R3可分別是單個(gè)或多個(gè)取代基,并分別處在苯環(huán)上的對(duì)位和鄰位和間位; R、R′代表相同或不同的C1-C6直鏈或支鏈烷基,或C3-C7環(huán)烷基; n為1至4的整數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)所示的N-(N-苯甲;-苯丙氨;)-苯丙氨酸二肽衍生物及其制備方法和用途,包括其消旋體或光學(xué)異構(gòu)體及其藥學(xué)上可接受的鹽或水合物以及其與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑組成藥物組合物;結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物具有抑制乙肝病毒(HBV)的活性,且較少出現(xiàn)其它毒副作用,是一類非核苷類抗病毒藥,可用于制備治療病毒性感染藥物,尤其是用于制備抗乙肝病毒和抗人免疫缺陷病毒藥物。
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國際公布
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