| 公開(公告)號(hào) | CN1229373C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02804606.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.01.28 |
| 專利名稱 | 作為神經(jīng)激肽1拮抗劑的哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04 |
| 分類號(hào) | C07D401/04;C07D211/14;C07D295/12;A61K31/4545;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.6 EP 01102557.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·科爾茨韋斯基;S·勒韋爾;P·施尼德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-01-28 PCT/EP2002/000851 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.08.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式化合物其中R1是a)苯基，它是未取代的或者被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，取代基選自下列基團(tuán)R1’：-鹵素，-三氟甲基，-哌嗪基，可選地被C1-C7烷基取代，-嗎啉基，-NH-苯基，-吡咯烷基，-NH(CH2)n-O-C1-C7烷基，-NR2，-NH(CH2)n-C3-C6環(huán)烷基，-NH(CH2)n-NR2，或者是b)嗎啉基，可選地被一個(gè)或兩個(gè)C1-C7烷基取代，或者是c)哌嗪基，它是未取代的或者在4-位被基團(tuán)R1”取代，R1”是-C1-C7烷基，-C3-C6環(huán)烷基，-苯基，-苯并噁唑基，-吡啶基，-嘧啶基，-吡嗪基，-(CH2)n-C3-C6環(huán)烷基，-(CH2)n-苯基，-(CH2)n-羥基，-(CH2)n-CF3，-(CH2)n-C(O)-嗎啉基，-(CH2)n-C(O)-N(R)-苯基，其中該苯基環(huán)可選地被C1-C7烷基或鹵素取代，-(CH2)n-C(O)-NR2，-C(O)-苯基，其中該苯基環(huán)可選地被三氟甲基取代，-C(O)-(CH2)n-苯基，-C(O)-NR2，-C(O)-NR-(CHR)n-苯基，-C(O)-C1-C7烷基，-C(O)-CF3，-C(O)-C3-C6環(huán)烷基，-C(O)-嗎啉基，-C(O)-O-C1-C7烷基，-C(O)-O-(CH2)n-NR2，-S(O)2-C1-C7烷基，或者是d)吡咯烷基，可選地被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)R1取代，R1是-鹵素，-羥基，-＝O，-NR2，-N(C3-6環(huán)烷基)2，-N[(CH2)n-C3-C6環(huán)烷基]2，-NR-C(O)-C3-C6環(huán)烷基，-O-(CH2)n-C3-C6環(huán)烷基，或者是e)哌啶基，可選地在3或4位被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)R1””取代，R1””是-羥基，-＝O，-鹵素，-嗎啉基，-NR2，-NR-C3-C6環(huán)烷基，-NR-C(O)-C3-C6環(huán)烷基，-NR-C(O)-苯基，-NR-C(O)-(CH2)n-苯基，-O-(CH2)n-C3-C6環(huán)烷基，或者是f)硫代嗎啉基、1-氧代-硫代嗎啉基或1，1-二氧代硫代嗎啉基；R2獨(dú)立于“m”，是氫、鹵素、C1-C7烷基、-NH-(CH2)n-O-C1-C7烷基、吡咯烷基或嗎啉基；R3/R4彼此獨(dú)立地是三氟甲基或鹵素；R是氫或C1-C7烷基，并且在R2的情況下可以是相同或不同的；n是1、2、3或4；m是0、1或2；或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I化合物，其中R1是可選被取代的苯基、嗎啉基、哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基，或者是硫代嗎啉基、1-氧代-硫代嗎啉基或1，1-二氧代-硫代嗎啉基。這些化合物對(duì)NK-1受體具有良好的親合性，它們因此適合于控制或治療涉及該受體的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-08-15 WO2002/062784 英 |
