| 公開(公告)號 | CN1311829C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN03811258.2 |
| 申請日期 | 2003.05.27 |
| 專利名稱 | 抑制由α4整合素介導的白細胞粘附的雜芳基化合物 |
| 主分類號 | A61K31/505(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/505(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.24 US 60/383,244 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊蘭制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;許英姿;弗蘭克·斯塔潘貝克;布賴恩·P·斯圖皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托爾塞特;邁克爾·A·普萊斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-05-27 PCT/US2003/017150 |
| 進入國家日期 | 2004.11.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物： 其中每一X均獨立為氟、氯或溴； p為0或一從1到3的整數(shù)； R1選自由甲基和乙基組成的群組； R2選自由低碳烷基、低碳烯基和低碳亞烷基環(huán)烷基組成的群組，所述“低碳烷基”指具有1至5個碳原子的單價烷基基團，所述“低碳烯基”指烯丙基，所述“低碳亞烷基環(huán)烷基”指由具有1至4個碳原子的二價亞烷基基團與具有一單環(huán)的3至6個碳原子的環(huán)烷基基團組成的基團； 或其醫(yī)藥上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示與α4整合素相結(jié)合的式(I)化合物，其中該α4整合素較佳為VLA-4。某些該些化合物亦可抑制白細胞粘附，尤其是由α4整合素介導的白細胞粘附，其中α4整合素較佳為VLA-4。這類化合物可用于治療患病的哺乳動物(例如人類)的炎癥性疾病，例如哮喘病、阿爾茨海默氏病(Alzheimer’s disease)、動脈粥樣硬化、AIDS癡呆癥、糖尿病、炎癥性腸病、類風濕性關(guān)節(jié)炎、組織移植、腫瘤轉(zhuǎn)移及心肌局部缺血。這些化合物還可用于治療炎癥性腦病，例如多發(fā)性硬化癥。 |
| 國際公布 | 2003-12-04 WO2003/099231 英 |
