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鄰位取代的芳基或雜芳基酰胺化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞有限公司/小池廣記;松元由香里;山岸龍也;奧村祥征;中尾一成
公開(公告)號(hào) CN1950334A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580014322.0  
申請(qǐng)日期 2005.04.22  
專利名稱 鄰位取代的芳基或雜芳基酰胺化合物  
主分類號(hào) C07C235/60(2006.01)I  
分類號(hào) C07C235/60(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D309/06(2006.01)I;C07D213/89(2006.01)I;C07D307/12(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.4 US 60/567,931  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 輝瑞有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 小池廣記;松元由香里;山岸龍也;奧村祥征;中尾一成  
地址 美國紐約州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-04-22 PCT/IB2005/001135  
進(jìn)入國家日期 2006.11.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京東方億思知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 李 劍  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 具有如式(I)的結(jié)構(gòu)的化合物,所述化合物的藥物上可接受的酯或其藥物上可接受的鹽: 式中, X表示-CH-或氮原子; Y表示NR4、氧原子或硫原子; R4表示氫原子或具有1-3個(gè)碳原子的烷基; Z表示氫原子或鹵原子; R1表示具有1-6個(gè)碳原子的烷基,可選地用1-2個(gè)獨(dú)立地選自具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、三氟甲基、具有2-5個(gè)碳原子的烷酰基、具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、苯基、苯氧基、雜環(huán)基和雜芳基的基團(tuán)取代;具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基,可選地用具有1-3個(gè)碳原子的烷基取代;或者雜環(huán)基;R2和R3獨(dú)立地表示氫原子或具有1-3個(gè)碳原子的烷基;或R2和R3一起形成具有3-6個(gè)碳原子的亞烷基鏈; 所述雜芳基為4-7元芳環(huán)系,其具有或者1-4個(gè)環(huán)氮雜原子或者0-2個(gè)氮環(huán)雜原子和1個(gè)氧或1個(gè)硫環(huán)雜原子; 所述雜環(huán)基為4-7元飽和環(huán)系,其具有或者1-4個(gè)環(huán)氮雜原子或者0-2個(gè)氮環(huán)雜原子和1個(gè)氧或1個(gè)硫環(huán)雜原子; R1的定義中的所述苯基、苯氧基和所述雜芳基是未被取代的或被選自取代基α的至少一個(gè)取代基取代; 所述取代基α選自鹵原子、具有1-4個(gè)碳原子的烷基、具有1-4個(gè)碳原子的鹵烷基、羥基、具有1-4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1-4個(gè)碳原子的鹵烷氧基、氰基、具有1-4個(gè)碳原子的羥基烷基、在烷氧基和烷基中具有1-4個(gè)碳原子的烷氧烷基、具有1-4個(gè)碳原子的烷基磺;、具有2-5個(gè)碳原子的烷酰基、具有2-4個(gè)碳原子的烯基、具有2-4個(gè)碳原子的炔基、具有1-4個(gè)碳原子的烷基硫基、硝基、氨基、具有1-4個(gè)碳原子的單或二烷基氨基、氨基磺;⒕哂1-4個(gè)碳原子的烷氧羰基、具有1-4個(gè)碳原子的烷基磺酰基氨基、具有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基和具有1-6個(gè)碳原子的單或二烷基氨基羰基。  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)的化合物:其中X表示碳原子等;Y表示亞氨基等;Z表示氫原子等;R1表示具有1-6個(gè)碳原子的烷基等;R2和R3獨(dú)立地表示氫原子等。這些化合物適用于治療哺乳動(dòng)物體內(nèi)的由前列腺素引起的疾病病癥,例如疼痛等。本發(fā)明還提供了包含上述化合物的藥物組合物。  
國際公布 2005-11-10 WO2005/105733 英  
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