| 公開(公告)號 | CN1934103A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580006965.0 |
| 申請日期 | 2005.03.03 |
| 專利名稱 | 稠雜環(huán)衍生物，包含稠雜環(huán)衍生物的藥物組合物及其醫(yī)藥用途 |
| 主分類號 | C07D405/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/04(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.4 JP 61428/2004 |
| 申請(專利權)人 | 橘生藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 伏見信彥;伊佐治正幸;藤倉秀紀 |
| 地址 | 日本長野縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-03 PCT/JP2005/004158 |
| 進入國家日期 | 2006.09.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王海川;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 如下通式(I)所代表的稠雜環(huán)衍生物(I)或其藥學上可接受的鹽或其前藥： 其中 R1-R4獨立地代表氫原子、羥基、氨基、鹵原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、羧基、C2-7烷氧羰基、氨甲�；�、單或二(C1-6烷基)氨基、鹵代(C1-6烷基)、羥基(C1-6烷基)、氰基(C1-6烷基)、羧基(C1-6烷基)、C2-7烷氧羰基(C1-6烷基)、氨甲酰基(C1-6烷基)、氨基(C1-6烷基)、單或二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)、鹵代(C1-6烷氧基)、羥基(C1-6烷氧基)、羧基(C1-6烷氧基)、C2-7烷氧羰基(C1-6烷氧基)、氨甲�；�(C1-6烷氧基)、氨基(C1-6烷氧基)、單或二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷氧基)、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、C3-7環(huán)烷基(C1-6烷基)、或C3-7環(huán)烷基(C1-6烷氧基)； R5和R6獨立地代表氫原子、羥基、鹵原子、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯硫基、鹵代(C1-6烷基)、鹵代(C1-6烷氧基)、鹵代(C1-6烷硫基)、羥基(C1-6烷基)、羥基(C2-6烯基)、羥基(C1-6烷氧基)、羥基(C1-6烷硫基)、羧基、羧基(C1-6烷基)、羧基(C2-6烯基)、羧基(C1-6烷氧基)、羧基(C1-6烷硫基)、C2-7烷氧羰基、C2-7烷氧羰基(C1-6烷基)、C2-7烷氧羰基(C2-6烯基)、C2-7烷氧羰基(C1-6烷氧基)、C2-7烷氧羰基(C1-6烷硫基)、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺�；�、-U-V-W-N(R7)-Z或任意的如下取代基(i)到(xxviii)，所述如下取代基的環(huán)上可具有選自如下取代基組α的任意1到3個基團； (i)C6-10芳基、(ii)C6-10芳基-O-、(iii)C6-10芳基-S-、(iv)C6-10芳基(C1-6烷基)、(v)C6-10芳基(C1-6烷氧基)、(vi)C6-10芳基(C1-6烷硫基)、(vii)雜芳基、(viii)雜芳基-O-、(ix)雜芳基-S-、(x)雜芳基(C1-6烷基)、(xi)雜芳基(C1-6烷氧基)、(xii)雜芳基(C1-6烷硫基)、(xiii)C3-7環(huán)烷基、(xiv)C3-7環(huán)烷基-O-、(xv)C3-7環(huán)烷基-S-、(xvi)C3-7環(huán)烷基(C1-6烷基)、(xvii)C3-7環(huán)烷基(C1-6烷氧基)、(xviii)C3-7環(huán)烷基(C1-6烷硫基)、(xix)雜環(huán)烷基、(xx)雜環(huán)烷基-O-、(xxi)雜環(huán)烷基-S-、(xxii)雜環(huán)烷基(C1-6烷基)、(xxiii)雜環(huán)烷基(C1-6烷氧基)、(xxiv)雜環(huán)烷基(C1-6烷硫基)、(xxv)芳環(huán)氨基、(xxvi)芳環(huán)氨基(C1-6烷基)、(xxvii)芳環(huán)氨基(C1-6烷氧基)、或(xxviii)芳環(huán)氨基(C1-6烷硫基)， U代表-O-、-S-或單鍵，條件是當U是-O-或-S-時，V和W中的至少一個不是單鍵； V代表可具有羥基的C1-6亞烷基，C2-6亞烯基，或單鍵； W代表-CO-、-SO2-、-C(＝NH)-或單鍵； Z代表氫原子、C2-7烷氧羰基、C6-10芳基(C2-7烷氧羰基)、甲�；�-RA、-CORB、-SO2RB、-CON(RC)RD，-CSN(RC)RD，-SO2NHRA或-C(＝NRE)N(RF)RG； R7，RA，RC和RD獨立地代表：氫原子，可具有選自如下取代基組β的任意1到5個基團的C1-6烷基，或可具有選自如下取代基組α的任意1到3個基團的任意如下取代基(xxix)到(xxxii)； (xxix)C6-10芳基、(xxx)雜芳基、(xxxi)C3-7環(huán)烷基、或(xxxii)雜環(huán)烷基 或者Z和R7與相鄰的氮原子合起來形成脂環(huán)氨基，其可具有選自如下取代基組α的任意1到3個基團； 或者RC和RD與相鄰的氮原子合起來形成脂環(huán)氨基，其可具有選自如下取代基組α的任意1到3個基團； RB代表：C2-7烷氧羰基，C1-6烷基磺酰氨基，C6-10芳基磺酰氨基，可具有選自如下取代基組β的任意1到5個基團的C1-6烷基，或可具有選自如下取代基組α的任意1到3個基團的任意如下取代基(xxxiii)到(xxxvi)； (xxxiii)C6-10芳基，(xxxiv)雜芳基，(xxxv)C3-7環(huán)烷基或(xxxvi)雜環(huán)烷基， RE，RF和RG獨立地代表：氫原子、氰基、氨甲�；2-7�；�、C2-7烷氧羰基、C6-10芳基(C2-7烷氧羰基)、硝基、C1-6烷基磺�；⒘蝓０坊�、甲脒基、或可具有選自如下取代基組β的任意1到5個基團的C1-6烷基； 或者RE和RF二者合起來形成亞乙基； 或者RF和RG與相鄰的氮原子合起來形成脂環(huán)氨基，其可具有選自如下取代基組α的任意取代基； Q代表-C1-6亞烷基-、-C2-6亞烯基-、-C2-6亞炔基-，-C1-6亞烷基-O-、-C1-6亞烷基-S-，-O-C1-6亞烷基-，-S-C1-6亞烷基-，-C1-6亞烷基-O-C1-6亞烷基-，-C1-6亞烷基-S-C1-6亞烷基-，-CON(R8)-，-N(R8)CO-，-C1-6亞烷基-CON(R8)-或-CON(R8)-C1-6亞烷基-； R8代表氫原子或C1-6烷基； 環(huán)A代表C6-10芳基或雜芳基； 環(huán)： 代表： R9代表氫原子、C1-6烷基、羥基(C1-6烷基)、C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基(C1-6烷基)； G代表由式： 或式： 所表示的基團； E1代表氫原子、氟原子或羥基； E2代表氫原子、氟原子、甲基或羥甲基； [取代基組α] 鹵原子、羥基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代(C1-6烷基)、鹵代(C1-6烷氧基)、羥基(C1-6烷基)、C2-7烷氧羰基(C1-6烷基)、羥基(C1-6烷氧基)、氨基(C1-6烷基)、氨基(C1-6烷氧基)、單或二(C1-6烷基)氨基、單或二[羥基(C1-6烷基)]氨基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基(C1-6烷基)、羧基、C2-7烷氧羰基、氨磺酰基和-CON(RH)RI [取代基組β] 鹵原子、羥基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵代(C1-6 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供由如下通式(I)所示的稠雜環(huán)衍生物或其藥學上可接受的鹽或其前藥，其對人SGLT顯示抑制活性并可用作高血糖相關疾病例如糖尿病、葡萄糖耐量降低、糖尿病并發(fā)癥或肥胖癥的治療劑或預防劑，在該式中R1～R4代表H、OH、氨基等；R5和R6代表H、OH、鹵原子，任選的取代烷基等；Q代表亞烴基、亞烯基等；環(huán)A代表芳基等或雜芳基；如下環(huán)(R1)代表由如下環(huán)(R2)表示的基團；G代表由下面通式(G-1)或(G-2)表示的基團(E1代表H、F或OH；E2代表H，F(xiàn)，甲基等)，以及包含上述的藥物組合物和其藥物應用。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085237 日 |
