| 公開(公告)號 | CN1946721A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012300.0 |
| 申請日期 | 2005.02.02 |
| 專利名稱 | 吡咯并喹啉和哌啶并喹啉衍生物及其制備，含有它們的組合物以及其用途 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.10 SE 0400285-3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 胡允金;米洛斯勞·托馬斯?jié)伤够?克里斯托弗·沃波爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-02 PCT/SE2005/000125 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物、其藥學(xué)可接受的鹽、非對映體、對映體或其混合物： 其中 n為1或2； R1選自-H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、-CH2-R8、-C(＝O)-NH-R7、-C(＝S)-NH-R7、-C(＝O)-O-R7、-S(＝O)2-R6和-C(＝O)-R5，其中R5、R6、R7和R8獨立選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-4烷基、C3-6雜芳基和C3-6雜芳基-C1-4烷基，其中用于定義R1、R5、R6、R7或R8的所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-4烷基、C3-6雜芳基和C3-6雜芳基-C1-4烷基任選地被選自-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(＝O)-R、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、鹵代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和鹵素中的一個或多個基團(tuán)取代，或被-O-CH2-O-二取代以形成稠環(huán)； R2選自-H和C1-6烷基； R3和R4獨立地選自-H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-4烷基、C3-6雜芳基和C3-6雜芳基-C1-4烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-4烷基、C3-6雜芳基，和C3-6雜芳基-C1-4烷基任選地被選自-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、鹵代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和鹵素中的一個或多個基團(tuán)取代；或式I中R3和R4與它們連接的氮一起形成雜環(huán)，其中所述雜環(huán)任選地被選自芐基、-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、鹵代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和鹵素中的一個或多個基團(tuán)取代； Ar選自C6-10芳基和C3-6雜芳基，其中所述C6-10芳基和C3-6雜芳基任選地被選自-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(＝O)-OR、-C(＝O)-NHR、-SR、-SH、鹵代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和鹵素中的一個或多個基團(tuán)取代；和 R為C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明制備了以下通式的化合物，其中n、R1、R2、R3、R4和Ar如說明書所定義，及其鹽、對映體和包含該化合物的藥物組合物。它們可用于治療，特別是用于治療疼痛。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/075476 英 |
