| 公開(公告)號 | CN1291994C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN01813161.1 |
| 申請日期 | 2001.07.20 |
| 專利名稱 | 核苷酸膦酸酯類似物前藥及其篩選和制備方法 |
| 主分類號 | C07F9/6561(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/6561(2006.01)I;C07H19/20(2006.01)I;G01N33/53(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.21 US 60/220,021 |
| 申請(專利權(quán))人 | 吉里德科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·W·貝克爾;H·H·查普曼;T·西拉;E·J·埃森伯格;何公欣;M·R·柯南;W·A·李;E·J·普里斯博;J·C·羅洛夫;M·L·斯帕拉西諾 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-07-20 PCT/US2001/023104 |
| 進入國家日期 | 2003.01.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有結(jié)構(gòu)(Ia)的核苷酸類似物化合物 其鹽、互變異構(gòu)體或游離堿，其富集在下面結(jié)構(gòu)(Ib)的非對映異構(gòu)體， 其中， R5是甲基或氫； R6a和R6b獨立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，它們各自可任選地被1-3個選自烷基氨基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、二烷基氨基、羥基、氧代、鹵素、氨基、烷硫基、烷氧基、烷氧基烷基、芳氧基、芳氧基烷基、芳基烷氧基、芳基烷氧基烷基、鹵代烷基、硝基、硝基烷基、疊氮基、疊氮基烷基、烷�；⑼轷；榛Ⅳ然蛲轷；被娜〈〈� R7是任一天然或可藥用氨基酸的側(cè)鏈，并且，條件是當該側(cè)鏈含有羧基時，則任選該羧基選用烷基或芳基酯化； R11是氨基、烷基氨基、氧基或二烷基氨基；和 R12是氨基或H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種新方法，該方法用于篩選核苷酸甲氧基膦酸酯類似物前藥以鑒定能選擇性靶向所需組織具有抗病毒或抗腫瘤活性的前藥。該方法鑒定了用于逆轉(zhuǎn)錄病毒治療或肝DNA病毒治療的PMPA的新型混合的酯-酰胺化物，包括具有本發(fā)明所定義的取代基的結(jié)構(gòu)式(5a)化合物。本發(fā)明還提供了上述新化合物在可藥用賦形劑中的組合物及其在治療和預(yù)防中的用途。還提供了一種用烴氧基鎂制備本發(fā)明使用的原料和化合物的改進方法。 |
| 國際公布 | 2002-01-31 WO2002/008241 英 |
