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作為PPAR活化劑的吡唑苯基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;G·伊爾特;B·庫(kù)恩;H-P·梅爾基;M·邁爾;P·莫爾;M·B·賴特
公開(公告)號(hào) CN1946698A  
公開(公告)日 2007.04.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580013244.2  
申請(qǐng)日期 2005.04.20  
專利名稱 作為PPAR活化劑的吡唑苯基衍生物  
主分類號(hào) C07D231/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D231/12(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.28 EP 04101792.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;G·伊爾特;B·庫(kù)恩;H-P·梅爾基;M·邁爾;P·莫爾;M·B·賴特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-04-20 PCT/EP2005/004199  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.10.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 柳春琦  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 下式I的化合物: 其中 X1選自O(shè)、S和CH2; R1是氫或C1-7-烷基; R2是氫或C1-7-烷基, 或者,如果X1是CH2、R2選自氫,C1-7-烷基和C1-7-烷氧基; R3是氫或C1-7-烷基; R4和R8彼此獨(dú)立地選自氫、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基; R5,R6和R7彼此獨(dú)立地選自氫、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基; 并且R5、R6和R7中的一個(gè)是 其中 X2是S、O和NR9, R9選自氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、氟代-C1-7-烷基、羥基-C2-7-烷基和C1-7-烷氧基-C2-7-烷基; R10選自氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基和氟代-C1-7-烷基; R11選自氫、C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基; R12或R13中的一個(gè)選自氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,C2-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-鏈烯基,C2-7-炔基和氟代-C1-7-烷基;并且另一個(gè)是孤電子對(duì); R14是氫,C1-7-烷基,C3-7-環(huán)烷基,鹵素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-鏈烯基,C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基; R15是4-三氟甲氧基苯基; n是1,2或3;和 其藥用鹽和/或酯。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中R5、R6和R7中的一個(gè)是(a),并且X1、X2、R1到R15和n如說(shuō)明書中所定義,以及其藥用鹽和/或酯。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物,它們的制備方法以及用于治療和/或預(yù)防由PPARδ和/或PPARα激動(dòng)劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。  
國(guó)際公布 2005-11-10 WO2005/105754 英  
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