| 公開(公告)號 | CN1933826A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580009128.3 |
| 申請日期 | 2005.03.22 |
| 專利名稱 | 包含甲狀腺受體激動劑的新型藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/191(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/191(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;C07D307/02(2006.01)I;C07D311/14(2006.01)I;C07D311/10(2006.01)I;C07D311/08(2006.01)I;C07D235/02(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;G01N33/78(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.22 GB 0406378.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 卡羅生物股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 安娜·瑪麗亞·加西亞·科拉佐;托馬斯·安德斯·威爾遜·埃里克松;尼拉伊·加爾格;安東·約阿基姆·勒夫斯泰特;托馬斯·弗雷德里克·漢松 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-22 PCT/EP2005/003030 |
| 進入國家日期 | 2006.09.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其藥學(xué)可接受的酯、酰胺、溶劑合物或鹽，包括所述酯或酰胺的鹽以及所述酯、酰胺或鹽的溶劑合物， 其中： R1選自-SO2R6、-SOR6和-C(O)R6； R6選自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-3烷基、苯基和C1-7雜環(huán)基，所述烷基、烯基或炔基或上述基團的一部分任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、羥基、甲氧基、鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基和三鹵代甲氧基的基團取代；所述環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基或者上述基團的一部分任選被1、2或3個獨立地選自鹵素、羥基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、甲氧基、鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基、三鹵代甲氧基、鹵代C1-4烷基、二鹵代C1-4烷基和三鹵代C1-4烷基的基團取代； 每個R2獨立地選自鹵素、巰基、硝基、氰基、烷氧基、-CO2Rc、-CONHRc、-CHO、-SO2R6、-SO2NHR6、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、NHR1和N(R1)2，所述烷基、烯基、炔基或烷氧基任選被1、2或3個選自鹵素、羥基、甲氧基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、巰基、硝基、氰基、鹵代甲氧基、二鹵代甲氧基和三鹵代甲氧基的基團取代； n是0、1、2或3； Y和Y′一起是-C(Ra′)＝C(Ra′)-， 或作為替代，Y和Y′獨立地選自氧、硫和-CH(Ra)-，條件是Y和Y′中至少一個是-CH(Ra)-，進一步的條件是當(dāng)Y和Y′中的一個是氧或硫時，Ra是氫、鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、一氟甲基、二氟甲基或三氟甲基； Ra選自氫、鹵素、羥基、巰基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲硫基、一氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟甲硫基； Ra′選自氫、鹵素、巰基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲硫基、一氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟甲硫基； R3和R4獨立地選自鹵素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、C1-4烷氧基、一氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲硫基、一氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟甲硫基； W選自C1-3亞烷基、C2-3亞烯基、C2-3亞炔基、N(Rb)-C1-3亞烷基、C(O)-C1-3亞烷基、S-C1-3亞烷基、O-C1-3亞烷基、C1-3亞烷基-O-C1-3亞烷基、C(O)NH-C1-3亞烷基和NH(CO)-C0-3亞烷基，所述亞烷基、亞烯基或亞炔基或上述基團的一部分任選被1或2個選自羥基、巰基、氨基、鹵素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、鹵代C1-3烷基、二鹵代C1-3烷基、三鹵代C1-3烷基、鹵代C1-3烷氧基、二鹵代C1-3烷氧基和三鹵代C1-3烷氧基的基團取代； Rb選自氫、羥基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基； R5選自-CO2Rc、-PO(ORc)2、-PO(ORc)NH2、-SO2ORc、-COCO2Rc、CONRcORc、-SO2NHRc、-NHSO2Rc′、-CONHSO2Rc和-SO2NHCORc； 每個Rc獨立地選自氫、C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基； Rc′選自Rc、C5-10芳基和被1、2或3個獨立地選自氨基、羥基、鹵素和C1-4烷基的基團取代的C5-10芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I的化合物或其藥學(xué)可接受的酯、酰胺、溶劑合物或鹽，包括所述酯或酰胺的鹽以及所述酯、酰胺或鹽的溶劑合物。本發(fā)明還提供所述化合物在治療或預(yù)防由甲狀腺受體介導(dǎo)的病況中的應(yīng)用。式I，其中R1、R2、n、Y、Y′、R3、R4、W和R5如說明書中所定義。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092316 英 |
