公開(公告)號(hào)
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CN1798750A
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公開(公告)日
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2006.07.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480014886.X
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申請(qǐng)日期
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2004.05.04
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專利名稱
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噻二嗪衍生物及其用作正AMPA受體調(diào)節(jié)劑的用途
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主分類號(hào)
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C07D513/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.5 FR 03/05448
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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瑟維爾實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·格蘭多熱;P·弗朗克特;S·博韋里;P·德圖利奧;B·皮羅特;P·萊斯塔格;L·達(dá)諾貝爾;P·勒納爾;D-H·凱尼亞爾
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地址
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法國庫伯瓦
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-05-04 PCT/FR2004/001070
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進(jìn)入國家日期
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2005.11.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物、它們的對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體以及它們與藥學(xué)上可接受的酸或堿的加成鹽: 其中: ◆A與攜帶它的兩個(gè)碳原子一起形成: 選自基團(tuán)A1、A2和A3的噻吩基、呋喃基或吡咯基基團(tuán): 其中在每種情況下X代表硫、氧或氮原子且Ra和Rb可以相同或不同,分別彼此獨(dú)立代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)(任選被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代)、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基基團(tuán)、鹵原子、羥基基團(tuán)、氨基基團(tuán)(任選被直鏈或支鏈(C1-C6)-烷基羰基基團(tuán)、一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)取代)、羧基基團(tuán)或直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基羰基基團(tuán), 選自基團(tuán)A4、A5、A6和A7的氧硫雜環(huán)戊烯基團(tuán): 其中Ra如上文定義, 選自基團(tuán)A8和A9的噻唑基團(tuán): 其中Ra如上文定義, 選自基團(tuán)A10和A11的異噻唑基團(tuán): 其中Ra如上文定義, 選自基團(tuán)A12、A13、A14和A15的噁唑基團(tuán): 其中Ra如上文定義, 或者式A16的咪唑基團(tuán): 其中Ra如上文定義, ◆代表單鍵或雙鍵, ◆R1代表氫原子、任選被一個(gè)或多個(gè)氟原子或一個(gè)或多個(gè)除了氟以外的鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán),或者(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基基團(tuán),其中每個(gè)烷基部分可以為直鏈或支鏈, ◆R2代表氫原子或任選被一個(gè)或多個(gè)氟原子或者除了氟以外的多個(gè)鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán), ◆R3代表氫原子或選自下列的基團(tuán):直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、CONHR′和SO2NHR′,其中R′代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)。
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摘要
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本發(fā)明涉及噻二嗪衍生物和它們用作正AMPA受體調(diào)節(jié)劑的用途。更特別地講,本發(fā)明涉及具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合物,在式(I)中:A代表噻吩基、呋喃基、吡咯基、氧硫雜環(huán)戊烯、噻唑、異噻唑、唑或咪唑基團(tuán);-.c代表單鍵或雙鍵;R1代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán),并且任選被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代,或者(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基基團(tuán);R2代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán),并且任選被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代;R3代表氫原子或選自下列的基團(tuán):直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、CONHR′或SO2NHR′,其中R′代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)。本發(fā)明也涉及上述化合物的對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體以及它們與藥學(xué)上可接受的堿或酸的加成鹽。本發(fā)明也涉及它們用作藥物的用途。
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國際公布
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2004-11-18 WO2004/099217 法
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