| 公開(公告)號 | CN1933853A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580009264.2 |
| 申請日期 | 2005.02.11 |
| 專利名稱 | 藥物軛合物 |
| 主分類號 | A61K39/395(2006.01)I |
| 分類號 | A61K39/395(2006.01)I;A61K39/44(2006.01)I;A61K31/01(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D213/00(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D213/32(2006.01)I;C07C15/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.12 US 60/544,033 |
| 申請(專利權)人 | 紐約州州立大學研究基金會 |
| 發(fā)明(設計)人 | 伊瓦奧·奧吉馬 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-11 PCT/US2005/004715 |
| 進入國家日期 | 2006.09.22 |
| 專利代理機構 | 北京康信知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 章社杲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有化學式Y-A-Z的化合物，其中： A是5、6、或7元環(huán)，其是單環(huán)或稠合于1至3個另外的4至8元環(huán)；其中環(huán)A以及所述稠合的另外的環(huán)獨立地是飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)，其中不飽和環(huán)是芳族或非芳族的； 環(huán)A以及所述另外的環(huán)是未取代的或被1至4個取代基取代，所述取代基選自低級烷基、芳基、雜芳基、羥基-(低級烷基)、氨基-(低級烷基)、N-(低級烷基)氨基-(低級烷基)、N，N-二(低級烷基)氨基-(低級烷基)、N-芳基氨基-(低級烷基)、N，N-二芳基氨基-(低級烷基)、N-(雜芳基)氨基-(低級烷基)、N，N-二(雜芳基)氨基-(低級烷基)、羥氨基、O-(低級烷氧基)氨基、O-芳氧基氨基、O-雜芳氧基氨基、氟、氯、溴、硝基、羥基、低級烷氧基、芳氧基、羧基(羥基羰基)、低級烷�；⒌图壨轷Ｑ趸�、氨基、N-(低級烷基)氨基、N，N-二(低級烷基)氨基、甲酰氨基、N-酰氨基、N，N-二酰氨基(酰亞氨基)、酰肼、N-(低級烷基)酰肼、N，N-二(低級烷基)酰肼、N-芳基酰肼、N，N-二芳基酰肼、N-(雜芳基)酰肼、N，N-二(雜芳基)酰肼、甲酰胺基(氨基甲�；�)、N-(低級烷基)氨基甲�；�、N，N-(低級烷基)氨基甲酰基、N-芳基氨基甲�；�、N，N-二芳基氨基甲酰基、N-雜芳基氨基甲�；�、N，N-二(雜芳基)氨基甲�；⒘u基磺�；�(磺酸)、(低級烷氧基)磺�；�、芳氧基磺�；㈦s芳氧基磺�；�、羥基磺�；�-(低級烷基)、(低級烷氧基)磺酰基-(低級烷基)、芳氧基磺酰基-(低級烷基)、雜芳氧基磺�；�-(低級烷基)、(低級烷烴)磺�；⒎紵N磺�；⒒螂s芳烴磺�；�； Y和Z是在環(huán)A上鄰位的取代基； Y表示： Z表示： X表示O、S、或NRa； E表示O、S、或NRb； Ra和Rb獨立地表示H、低級烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基、芳基低級烷基、雜芳基、低級烷�；⒎甲艴；�(芳烴羰基)、雜芳族�；�(雜芳烴羰基)、(低級烷氧基)羰基、芳氧基羰基、雜芳氧基羰基、N-芳基氨基甲�；，N-二芳基氨基甲�；�、N-雜芳基氨基甲酰基、N，N-二(雜芳基)氨基甲�；�(低級烷烴)磺�；⒎紵N磺�；�、或雜芳烴磺�；�；其中所述低級烷基、低級烷�；约暗图壨檠趸鶊F是未取代的，或者被1至4個獨立地選自芳基、雜芳基或氟的基團取代； a、b、c、d、e以及f各自獨立地是0或1； a+c等于0、1、或2； b+d等于0、1、或2； a+b+c+d+e+f等于1、2、或3； 只要當f是1時，那么d是1，以及當d是0時，那么f是0；以及當e和b都是0時，那么R1和R2都不是氯或溴； v是0或1，只要當v是0時，那么J是氫、金屬離子、或季銨離子；以及X是O，而G是H； R1和R2各自獨立地是H、低級烷基、芳基、雜芳基、氟、氯、溴、低級烷氧基(即烷基氧)、芳氧基、雜芳氧基、N，N-二(低級烷基)氨基、N，N-二芳基氨基、N，N-二(雜芳基)氨基、低級烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、(低級烷烴)亞磺酰、芳烴亞磺酰、雜芳烴亞磺酰、(低級烷基)磺�；�、芳烴磺�；㈦s芳烴磺�；�、(低級烷氧基)-(低級烷基)、芳氧基-(低級烷基)、雜芳氧基-(低級烷基)、N，N-二(低級烷基)氨基-(低級烷基)、N，N-二芳基氨基-(低級烷基)、N，N-二(雜芳基)氨基-(低級烷基)、低級烷硫基-(低級烷基)、芳硫基-(低級烷基)、雜芳硫基-(低級烷基)、(低級烷烴)亞磺酰-(低級烷基)、芳烴亞磺酰-(低級烷基)、雜芳烴亞磺酰-(低級烷基)、(低級烷基)磺�；�-(低級烷基)、芳烴磺�；�-(低級烷基)、雜芳烴磺�；�-(低級烷基)、(低級烷氧基)羰基、芳氧基羰基、雜芳氧基羰基、甲酰胺基(氨基甲�；�)、N-(低級烷基)氨基甲酰基、N，N-(低級烷基)氨基甲�；-芳基氨基甲�；，N-二芳基氨基甲酰基、N-雜芳基氨基甲�；騈，N-二(雜芳基)氨基甲�；�； R3和R4各自獨立地是H、低級烷基、芳基、雜芳基、氟、低級烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、N，N-二(低級烷基)氨基、N，N-二芳基氨基、N，N-二(雜芳基)氨基、低級烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、(低級烷烴)亞磺酰、芳烴亞磺酰、雜芳烴亞磺酰、(低級烷基)磺�；�、芳烴磺�；�、雜芳烴磺�；�、(低級烷氧基)-(低級烷基)、芳氧基-(低級烷基)、雜芳氧基-(低級烷基)、N，N-二(低級烷基)氨基-(低級烷基)、N，N-二芳基氨基-(低級烷基)、N，N-二(雜芳基)氨基-(低級烷基)、低級烷硫基-(低級烷基)、芳硫基-(低級烷基)、雜芳硫基-(低級烷基)、(低級烷烴)亞磺酰-(低級烷基)、芳烴亞磺酰-(低級烷基)、雜芳烴亞磺酰-(低級烷基)、(低級烷基)磺酰基-(低級烷基)、芳烴磺酰基-(低級烷基)、雜芳烴磺�；�-(低級烷基)、(低級烷氧基)羰基、芳氧基羰基、雜芳氧基羰基、甲酰胺基(氨基甲�；�)、N-(低級烷基)氨基甲�；騈，N-(低級烷基)氨基甲�；-芳基氨基甲�；�、N，N-二芳基氨基甲�；�、N-雜芳基氨基甲酰基或N，N-二(雜芳基)氨基甲�；� R1和R2或R3和R4可選地連接以形成3至8元環(huán)，其中所述3至8元環(huán)是環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基、或雜芳基； 低級是指具有1-6個碳原子； G是氫、金屬離子、季銨離子、低級烷基，或由藥用活性化合物或其前體組成；或X-G表示羰基活化基團； J是低級烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有化學式Y-A-Z的化合物，其中：A是5、6、或7元環(huán)，其是單環(huán)或稠合于1至3個另外的4至8元環(huán)；其中環(huán)A以及稠合的另外的環(huán)獨立地是飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)，其中不飽環(huán)是芳族或非芳族的；其中Y和Z是在環(huán)A上鄰位的取代基；Y表示化學式(I)；Z表示化學式(II)；X和E表示O、S、或NRa或NRb；a、b、c、d、e以及f各自獨立地是0或1；a+c等于0、1、或2；b+d等于0、1、或2；a+b+c+d+e+f等于1、2、或3；只要當f是1時，那么d是1，以及當d是0時，那么f是0；以及當e和b都是0時，那么R1和R2都不是氯基或溴基；v是0或1，只要當v是0時，那么J是氫、金屬離子、或季銨離子；以及X是O，而G是H；G是氫、金屬離子、季銨離子、低級烷基，或由藥用活性化合物或其前體組成；或X-G表示羰基活化基團；J是低級烷基、芳基、雜芳基、ω-羥基羰基-(低級烷基)、ω-(低級烷氧基)羰基-(低級烷基)、ω-(X-G)-羰基-(低級烷基)基團，或由特異性結合劑組成；以及Ra、Rb、R1、R2、R3、R4是如在本說明書中所定義的。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/079398 英 |
