| 公開(公告)號(hào) | CN1930170A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480030679.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.18 |
| 專利名稱 | 二氮雜二環(huán)壬烯及四氫吡啶衍生物用作腎素抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D487/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.23 EP PCT/EP03/11740 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 奧利維爾·貝曾康;蒂埃里·西費(fèi)朗;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;托馬斯·韋勒;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-18 PCT/EP2004/011704 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物。 通式I 其中 Y和Z獨(dú)立地表示氫、氟、甲基，或Y和Z一起形成環(huán)丙基環(huán)； X表示-CH2-CH(K)-CH2-、-CH2CH2-、-CH2OCH2-、-CH2SCH2-、-CH2SOCH2-、-CH2SO2CH2-、-CO-NL-CHR6-、-CHR6-NL-CO-； W表示六-元非苯并的苯基或3-或4-位由V取代的雜芳基環(huán)。 V表示一個(gè)鍵、-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-、-O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O、-O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-O-、-O-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-CH(CH3)-O-、-O-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH2CH2)-O-、-O-C(CH2CH2)-CH2-O-； A和B獨(dú)立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-； U表示芳基、雜芳基； T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、-COO-； Q表示低級(jí)亞烷基、低級(jí)亞烯基； M表示芳基-O(CH2)vR5、雜芳基-O(CH2)vR5、芳基-O(CH2)2O(CH2)wR5、雜芳基-(CH2)2O(CH2)wR5； L表示-R3、-COR3、-COOR3、-CONR2R3、-SO2R3、-SO2NR2R3、-COCH(芳基)2； K表示-H、-CH2OR3、-CH2NR2R3、-CH2NR2COR3、-CH2NR2SO2R3、-CO2R3、-CH2OCONR2R3、-CONR2R3、-CH2NR2CONR2R3、-CH2SO2NR2R3、-CH2SR3、-CH2SOR3、-CH28O2R3； R1表示氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基； R2和R2’獨(dú)立地表示氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基； R3表示氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基、芳基-低級(jí)烷基、雜芳基-低級(jí)烷基、雜環(huán)基-低級(jí)烷基、芳氧基-低級(jí)烷基、雜芳氧基-低級(jí)烷基，其中這些基團(tuán)可以不取代或被以下基團(tuán)單取代、二取代或三取代：羥基、-OCOR2、-COOR2、低級(jí)烷氧基、氰基、-CONR2R2’、CO-嗎啉-4-基、CO-((4-低級(jí)烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’或低級(jí)烷基，前提是在碳原子為sp3-雜化時(shí)，該碳原子至多與一個(gè)雜原子相連； R4和R4’獨(dú)立地表示氫、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基、羥基-低級(jí)烷基、-COOR2、-CONH2； R5表示-OH、-OCOR2、-COOR2、-NR2R2’、-CONR2R2’、-NCONR2R2’、氰基、-OCONR2R2’、SO3H、-SONR2R2’、-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級(jí)烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’，前提是在碳原子為sp3-雜化時(shí)，該碳原子至多與一個(gè)雜原子相連； R6表示氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基，其中這些基團(tuán)可以不取代或被以下基團(tuán)單取代：羥基、-CONH2，、-COOH、咪唑啉基、-NH2、-CN、-NH(NH)NH2； p為整數(shù)1、2、3或4； r為整數(shù)1、2、3、4、5或6； s為整數(shù)1、2、3、4或5； t為整數(shù)1、2、3或4； u為整數(shù)1、2或3； v為整數(shù)2、3或4； w為整數(shù)1或2； 以及光學(xué)純的對(duì)映體、對(duì)映體的混合物例如消旋物、非對(duì)映體、非對(duì)映體的混合物、非對(duì)映的消旋物、非對(duì)映消旋物的混合物、和該內(nèi)消旋型、和藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑配合物和晶體形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新型雙環(huán)衍生物及相關(guān)化合物，并以其作為活性成分制造藥物組合物。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種該化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-06 WO2005/040173 英 |
