| 公開(公告)號(hào) | CN1930146A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580007573.6 |
| 申請日期 | 2005.01.26 |
| 專利名稱 | 哌啶基羰基-吡咯烷和它們作為黑皮質(zhì)素激動(dòng)劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.4 GB 0402492.3;2004.6.3 GB 0412417.8;2004.11.19 GB 0425530.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·A·卡拉布雷斯;D·S·弗拉代;D·赫普沃思;M·蘭斯代爾 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-26 PCT/IB2005/000208 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物 或者其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、異構(gòu)體或前體藥物， 其中R1選自：-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-(C1-C2)烷基(C3-C8)環(huán)烷基、芳基、-(C1-C2)烷基芳基、雜環(huán)基或-(C1-C2)烷基雜環(huán)基， 其中每一上述R1基團(tuán)可選地被一個(gè)或多個(gè)選自如下的基團(tuán)取代： -(C1-C4)烷基、-(CH2)m(C3-C5)環(huán)烷基、鹵素、-(CH2)mOR6、-CN、-C(O)OR6、-(CH2)mNR7SO2R8、CF3、CH2CF3、OCF3或OCH2CF3，其中m＝0、1或2； R2是H、OH或OCH3； R3選自：H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-(C1-C2)烷基(C3-C8)環(huán)烷基、芳基、-(C1-C2)烷基芳基、雜環(huán)基或-(C1-C2)烷基雜環(huán)基， 其中每一后面十種R3基團(tuán)可選地被一個(gè)或多個(gè)選自如下的基團(tuán)取代：-OH、-(C1-C4)烷基、-(CH2)n(C3-C5)環(huán)烷基、鹵素、-CN、-(CH2)nOR6或-(CH2)nNR7R8，其中n＝0、1或2； R4選自：-H、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基、-(C2-C4)炔基、-(CH2)p(C3-C5)環(huán)烷基、-(CH2)p(C5)環(huán)烯基、鹵素、-(CH2)pOR6、-(CH2)pNR7R8、-CN、-C(O)R6、-C(O)OR6、-C(O)NR7R8、-(CH2)pNR7SO2R8、CF3、CH2CF3、OCF3或OCH2CF3基團(tuán)，其中p＝0、1或2； R5選自：-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)烯基、-(C2-C4)炔基、-(CH2)p(C3-C5)環(huán)烷基、-(CH2)p(C5)環(huán)烯基、鹵素、-(CH2)pOR6、-(CH2)pNR7R8、-CN、-C(O)R6、-C(O)OR6、-C(O)NR7R8、-(CH2)pNR7SO2R8、CF3、CH2CF3、OCF3或OCH2CF3基團(tuán)，其中p＝0、1或2； 或者R4和R5可以一起構(gòu)成稠合的5-至7-元飽和或不飽和的環(huán)； R6、R7和R8各自獨(dú)立地選自H、CH3或CH2CH3； 并且其中R1和R3的雜環(huán)基獨(dú)立地選自4-至10-元環(huán)系，其含有至多4個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N或S的雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類通式(I)的黑皮質(zhì)素MCR4激動(dòng)劑，其中R1、R2、R3、R4和R5是如這里所定義的，尤其涉及選擇性MCR4激動(dòng)劑化合物，它們在醫(yī)藥中的用途，含有它們的組合物，它們的制備方法，和用在這類方法中的中間體。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077935 英 |
