| 公開(公告)號 | CN1918131A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580004289.3 |
| 申請日期 | 2005.02.04 |
| 專利名稱 | 新的谷氨酰胺�；h(huán)化酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D233/61(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/61(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.5 US 60/542,133;2004.5.5 US 10/838,993;2004.12.8 US 60/634,364 |
| 申請(專利權)人 | 前體生物藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 斯特凡·席林;米爾科·布赫霍爾茨;安德烈·約翰內斯·尼斯特羅杰;漢斯-烏爾里希·德穆特;烏爾里�！ず� |
| 地址 | 德國哈雷 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-04 PCT/EP2005/001153 |
| 進入國家日期 | 2006.08.07 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式1的化合物，包括其藥學可接受的鹽，包括所有立體異構體和多晶型：式1 其中： A是烷基鏈、烯基鏈或炔基鏈； 或者A是選自以下的基團： 其中： R6、R7、R8、R9和R10獨立地是H或烷基鏈、烯基鏈、炔基鏈、環(huán)烷基、碳環(huán)、芳基、雜芳基或雜環(huán)； n和n1獨立地是1-5； m是1-5； o是0-4； 且B是選自以下的基團： 其中： D和E獨立地代表烷基鏈、烯基鏈、炔基鏈、環(huán)烷基、碳環(huán)、芳基、-烷基芳基、雜芳基、-烷基雜芳基、�；螂s環(huán)， Z是CH或N； X代表CR20R21、O、S、NR19，條件是對于式(VIII)和(IX)，若Z＝CH，則X是O或S； R19選自H、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、芳氧基、羰基、酰氨基、羥基、硝基、氨基、氰基； R20和R21獨立地選自H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基、雜芳基、烷氧基、芳氧基、羰基、酰氨基、硝基、氨基、氰基、三氟甲基； X1、X2和X3獨立地是O或S，條件是X2和X3不都是O； Y是O或S，條件是當R17與R18形成的碳環(huán)是三元環(huán)時，則Y不能是O； Z是CH或N； R11、R12、R13和R14可以獨立地選自H、烷基鏈、烯基鏈、炔基鏈、環(huán)烷基、碳環(huán)、芳基、雜芳基、雜環(huán)、鹵素、烷氧基-、-硫烷基、羧基、羧酸酯、羰基、脲、碳酰亞胺、硫脲或硫代羰基、氨基、硝基； R15和R16彼此獨立地是H或支鏈或非支鏈烷基鏈，或者支鏈或非支鏈烯基鏈； R17和R18獨立地選自H或烷基鏈、烯基鏈、炔基鏈、碳環(huán)、芳基、雜芳基、雜烷基，或者連接形成至多6個環(huán)原子的碳環(huán)； n是0或1； 條件是以下化合物排除在式1之外： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的谷氨酰胺�；h(huán)化酶抑制劑及其組合，它們用于治療神經(jīng)病癥，特別是阿爾茨海默癥、唐氏綜合征、帕金森病、亨廷頓舞蹈癥、致病性精神病、精神分裂癥、攝食障礙、失眠、能量代謝恒穩(wěn)調節(jié)障礙、自主功能障礙、激素平衡障礙、體液調節(jié)障礙、高血壓、發(fā)熱、睡眠失調、厭食癥、包括抑郁癥在內的焦慮相關病癥、包括癲癇在內的癲癇發(fā)作、停藥和酒精中毒、包括認知障礙和癡呆在內的神經(jīng)變性病癥。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/075436 英 |
