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水溶性青蒿素衍生物、制法、藥物組合物及用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/李英;左建平;楊忠順;周文亮;隋毅;王峻霞;張瑜;周宇;吳錦明
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1900081A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510028056.9  
申請(qǐng)日期 2005.07.22  
專利名稱 水溶性青蒿素衍生物、制法、藥物組合物及用途  
主分類號(hào) C07D493/18(2006.01)I  
分類號(hào) C07D493/18(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D321/00(2006.01)N;C07D323/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李 英;左建平;楊忠順;周文亮;隋 毅;王峻霞;張 瑜;周 宇;吳錦明  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開(kāi)逵;謝文凱  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一類具有如下結(jié)構(gòu)式的水溶性青蒿素衍生物、立體異構(gòu)體和光學(xué)異構(gòu)體及藥學(xué)上可接受的鹽 其中: 當(dāng)n=0時(shí),X=Y(jié)=H,Z=NH2 當(dāng)n=1時(shí),X=OH,Y=H,Z=NH2,NHMe,NHEt,NHPr(n),NHBu,NHCH2CH2OH, 當(dāng)n=1時(shí),X=OH,Y=CH3,苯基, Z=NH2,NHR(R=C1-C4烷基),NHCH2CH2OH,NR’2(R’=C1-C4烷基),NH(CH2)2-3NMe2  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一類水溶性青蒿素衍生物、制備方法、藥物組合物及它的用途。該類衍生物的結(jié)構(gòu)如右式,經(jīng)藥理試驗(yàn)證明該類化合物及藥物組合物具有明顯的免疫抑制活性作用,可開(kāi)發(fā)成為治療人體免疫功能亢進(jìn)引起的疾病(紅斑狼瘡、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,多發(fā)性硬化癥等自身免疫性疾病),以及細(xì)胞器官移植后抗移植物排斥反應(yīng)的新型免疫抑制藥物。  
國(guó)際公布  
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