公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1900081A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.01.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510028056.9
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申請(qǐng)日期
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2005.07.22
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專利名稱
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水溶性青蒿素衍生物、制法、藥物組合物及用途
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主分類號(hào)
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C07D493/18(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D493/18(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D321/00(2006.01)N;C07D323/00(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李 英;左建平;楊忠順;周文亮;隋 毅;王峻霞;張 瑜;周 宇;吳錦明
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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費(fèi)開(kāi)逵;謝文凱
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一類具有如下結(jié)構(gòu)式的水溶性青蒿素衍生物、立體異構(gòu)體和光學(xué)異構(gòu)體及藥學(xué)上可接受的鹽 其中: 當(dāng)n=0時(shí),X=Y(jié)=H,Z=NH2 當(dāng)n=1時(shí),X=OH,Y=H,Z=NH2,NHMe,NHEt,NHPr(n),NHBu,NHCH2CH2OH, 當(dāng)n=1時(shí),X=OH,Y=CH3,苯基, Z=NH2,NHR(R=C1-C4烷基),NHCH2CH2OH,NR’2(R’=C1-C4烷基),NH(CH2)2-3NMe2
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一類水溶性青蒿素衍生物、制備方法、藥物組合物及它的用途。該類衍生物的結(jié)構(gòu)如右式,經(jīng)藥理試驗(yàn)證明該類化合物及藥物組合物具有明顯的免疫抑制活性作用,可開(kāi)發(fā)成為治療人體免疫功能亢進(jìn)引起的疾病(紅斑狼瘡、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,多發(fā)性硬化癥等自身免疫性疾病),以及細(xì)胞器官移植后抗移植物排斥反應(yīng)的新型免疫抑制藥物。
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國(guó)際公布
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