| 公開(公告)號 | CN1898239A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480038668.X |
| 申請日期 | 2004.10.21 |
| 專利名稱 | 新的二氮雜螺烷及其在治療CCR8介導(dǎo)的疾病中的用途 |
| 主分類號 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.23 SE 0302811-5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 哈坎·布萊德;斯蒂芬·康諾利;黑茲爾·J·戴克;安妮亞·利西厄斯;斯蒂芬·普賴斯;艾戈爾·沙莫夫斯基;馬科·范登霍伊維爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-21 PCT/SE2004/001522 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或N-氧化物： 其中： w、x、y和z獨立地為1、2或3； A為苯基，芐基，烷基，C3-6飽和或部分不飽和的環(huán)烷基，含1或2個選自O(shè)或N的雜原子的6-員-雜環(huán)烷基環(huán)，烷基-芳基，萘基，含1至3個雜原子的5-至7-員雜芳環(huán)，含1至4個雜原子的9-或10-員二環(huán)雜芳環(huán)，含至少一個選自O(shè)、S或N的雜原子的苯基-稠合的-5至6-員雜環(huán)烷基，或吡啶酮； A任選被一個或多個選自下列的基團(tuán)所取代： 鹵素、氰基、CF3、OCF3、C1-6烷氧基、羥基、C1-6烷基、C1-6烷硫基、SO2C1-6烷基、NR2R3、酰胺、C1-6烷氧基羰基、-NO2、C1-6�；被�-CO2H、C1-6羧基烷基、嗎啉； 任選被一個或多個選自鹵素、C1-6烷氧基、C1-6烷基的基團(tuán)所取代的苯氧基； 苯基或聯(lián)苯基，所述苯基和聯(lián)苯基獨立地任選被一個或多個獨立地選自鹵素、C1-6烷氧基、C1-6烷基或-COOH的基團(tuán)所取代； 任選被一個或多個選自鹵素、C1-6烷氧基、C1-6烷基的基團(tuán)所取代的芐氧基； 或含1至4個選自O(shè)、S或N雜原子的5至7員雜芳環(huán)，其任選被一個或多個獨立地選自鹵素、C1-6烷氧基、C1-6烷基的基團(tuán)所取代； R2和R3獨立地為鹵素或C1-6烷基，或R2和R3與它們相連的氮一起形成任選含有另外的雜原子的6-員飽和環(huán)； B為基團(tuán)R4-R5，其中 R4為化學(xué)鍵、-N(R6)-、-R7-N(R8)-、-N(R9)-R10-、O、任選被N(R11)或O中斷的C1-4烷基、C2-4鏈烯基或1，3-丁二烯基或-SO2-N(R12)-； R5為C＝O或SO2； R6、R8、R11和R12每個獨立地為H或C1-6烷基； R9為H、C1-6烷基或C1-6羧基烷基； R7和R10獨立地為C1-4烷基或C3-5環(huán)烷基； D為C1-4烷基； E為苯基或含一個或兩個雜原子的5-或6-員芳環(huán)； 每個R1獨立地代表任選被一個或多個鹵素所取代的C1-6烷氧基、C4-6環(huán)烷基烷氧基、C2-6鏈烯氧基、鹵素、OCH2CN、COC1-6烷基、OR11、OCH2R11或-S-R12； R11為苯基或含一個或兩個雜原子的5-或6-員飽和的或芳香的環(huán)，并且每個基團(tuán)任選被一個或多個選自C1-6烷基、鹵素、C1-6烷氧基、CF3或氰基的基團(tuán)所取代； R12為C1-6烷基或R12為任選被一個或多個鹵素取代的苯基，和 n為0、1、2、3或4； 條件是當(dāng)E為苯基，w+x大于2并且n為1的時候，則R1在苯環(huán)E的間位上不是苯氧基， 并且條件是當(dāng)A-B為乙酰基、甲苯磺�；蚴宥⊙趸�-羰基(t-boc)的時候，則D-E-(R1)n不是芐基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了下列通式化合物，其中A、B、W、X、Y、Z、D、E、R1和n如說明書中所定義，它們的制備方法，含有它們的藥物組合物以及它們在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/040167 英 |
