| 公開(公告)號(hào) | CN1890226A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480036493.9 |
| 申請日期 | 2004.12.07 |
| 專利名稱 | 四環(huán)素類的惡唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D263/52(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D263/52(2006.01)I;C07C237/26(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.8 US 60/527,928;2004.7.1 US 60/584,823 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 費(fèi)爾克-恩格·薩姆;戴維·布賴恩·豪;達(dá)林·威廉·霍珀;馬修·道格拉斯·威拉;喬舒亞·詹姆斯·薩巴蒂尼 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-07 PCT/US2004/040850 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物； 其中： X選自氫、氨基、NR11R12、包含1至12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代烷基、包含6、10或14個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代芳基、視情況經(jīng)取代乙烯基、包含2至12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代炔基及鹵素； A″為選自下面群組的部分： R11及R12各獨(dú)立為H或包含1至12個(gè)碳原子的烷基，或 R11及R12視情況與其所連接的氮原子一起時(shí)，形成3至7元飽和烴環(huán)； Y選自氫、包含1至12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代烷基、包含6、10或14個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代芳基、包含2至12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代烯基、乙烯基、包含2至12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代炔基及鹵素； R選自包含1至12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代烷基、包含2至6個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代烯基、包含2至12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代炔基、-CH2NR1R2、包含6、10或14個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代芳基、包含7至16個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代芳烷基、包含7至13個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代芳�；�、SR3、包含5或6個(gè)環(huán)原子的視情況經(jīng)取代雜芳基(包含1至4個(gè)可相同或不同的獨(dú)立選自氮、氧及硫的雜原子)、及包含5或6個(gè)環(huán)原子的視情況經(jīng)取代雜芳基羰基(包含1至4個(gè)可相同或不同的獨(dú)立選自氮、氧及硫的雜原子)； R1及R2各獨(dú)立為H或包含1至12個(gè)碳原子的烷基，或 R1及R2視情況與其所連接的氮原子一起時(shí)，形成3至7元飽和烴環(huán)； R3為包含1至12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代烷基、視情況經(jīng)取代-CH2-芳基、包含7至16個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代芳烷基、芳酰基、視情況經(jīng)取代-CH2(CO)OCH2芳基、包含2至12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代-CH2-烯基、及包含2至12個(gè)碳原子的視情況經(jīng)取代-CH2-炔基； 限制條件為：當(dāng)X為NR1R2且R1為氫時(shí)，則R2為甲基、乙基、正丙基、正丁基、1-甲基乙基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基；而當(dāng)R1為甲基或乙基時(shí)，則R2為甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丙基、1-甲基丙基或2-甲基丙基； 或其互變異構(gòu)體或醫(yī)藥上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供下式的化合物：其中A″、X和Y在說明書中進(jìn)行定義。此等化合物可用作抗菌劑。 |
| 國際公布 | 2005-06-23 WO2005/056538 英 |
