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咪唑化合物及其作為腺苷脫氨酶抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 安斯泰來(lái)制藥有限公司/寺坂忠嗣;中村克哉;關(guān)信男;久野真子;辻本晉;佐藤明啟;仲西功;木下譽(yù)富;西尾伸也;奧村廣之;辻喜良
公開(公告)號(hào) CN1291979C  
公開(公告)日 2006.12.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99811109.0  
申請(qǐng)日期 1999.07.22  
專利名稱 咪唑化合物及其作為腺苷脫氨酶抑制劑的用途  
主分類號(hào) C07D233/90(2006.01)I  
分類號(hào) C07D233/90(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.7.23 AU PP4840;1998.11.27 AU PP7355  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安斯泰來(lái)制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 寺坂忠嗣;中村克哉;關(guān)信男;久野真子;辻本晉;佐藤明啟;仲西功;木下譽(yù)富;西尾伸也;奧村廣之;辻喜良  
地址 日本東京  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1999-07-22 PCT/JP1999/003939  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.03.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中R1為由一個(gè)或多個(gè)選自以下的合適的取代基任選取代的芳基:鹵代-C1-C6烷基、鹵素、氨基、酰基、羥基、羧基、保護(hù)的羧基、氨基甲;1-C8亞烷基二氧基、任選被芳基取代的C1-C6烷氧基和任選被羥基或保護(hù)的羧基取代的C1-C6烷基; R2為氫或C1-C6烷基; R3為羥基或保護(hù)的羥基; R4為氰基、羥基-亞氨基氨基-C1-C6烷基、羧基、保護(hù)的羧基、由氨基任選取代的四唑基或三唑基或由一個(gè)或多個(gè)選自以下的合適的取代基任選取代的氨基甲酰基:氨基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷基磺;腿芜x被羥基取代的氨基亞氨基-C1-C6烷基; -A-為-Q-或-O-Q-,其中Q為單鍵或C1-C8亞烷基;和 芳基為苯基、萘基、甲苯基或二甲苯基。  
摘要 具有腺苷脫氨酶抑制活性的由式(I)表示的咪唑化合物,它的前藥或它們的鹽,其中R1為氫、羥基、保護(hù)的羥基,或由合適的取代基任選取代的芳基;R2為氫或低級(jí)烷基;R3為羥基或保護(hù)的羥基;R4為氰基、(羥基)亞氨基氨基(低級(jí))烷基、羧基、保護(hù)的羧基、由氨基任選取代的雜環(huán)基或由合適的取代基任選取代的氨基甲;;和-A-為-Q-或-O-Q-,其中Q為單鍵或低級(jí)亞烷基,條件是當(dāng)R2為低級(jí)烷基時(shí),則R1為羥基、保護(hù)的羥基或由合適的取代基任選取代的芳基。所述化合物用于治療和/或預(yù)防對(duì)腺苷有效的疾病。  
國(guó)際公布 2000-02-03 WO2000/005217 英  
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