| 公開(公告)號(hào) | CN1882590A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480033737.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.15 |
| 專利名稱 | 作為血清素受體調(diào)節(jié)劑的稠合雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.17 US 60/504,528;2004.3.11 US 60/552,673 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·I·卡魯特爾斯;W·柴;X·鄧;C·A·德沃拉克;A·K·郭;J·T·梁;N·馬尼;D·A·魯多爾夫;V·D·王 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-15 PCT/US2004/030190 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有血清素受體調(diào)節(jié)活性的式(I)、(II)或(III)的化合物：其中 m是0、1或2； n是1、2或3； p是1、2或3，條件是，在m是1的情況下p不是1； m+n小于或等于4； m+p小于或等于4； q是0或1； r是0、1、2、3、4或5； R3是-C1-4烷基、烯丙基、炔丙基或芐基，所述每一基團(tuán)任選被-C1-3烷基、-OH或鹵素取代； Ar是選自下列的芳基或雜芳基環(huán)： a)苯基，其任選被Rr單取代、二取代或三取代，或者在相鄰碳原子上被-OC1-4亞烷基O-、-(CH2)2-3NH-、-(CH2)1-2NH(CH2)-、-(CH2)2-3N(C1-4烷基)-或-(CH2)1-2N(C1-4烷基)(CH2)-二取代；Rr是選自下列的基團(tuán)：-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、-C2-6鏈烯基、-OC3-6鏈烯基、-C2-6炔基、-OC3-6炔基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz獨(dú)立地選自H或C1-6烷基)、-(C＝O)N(Ry)Rz、-(N-Rt)CORt、-(N-Rt)SO2C1-6烷基(其中Rt是H或C1-6烷基)、-(C＝O)C1-6烷基、-(S＝(O)n)-C1-6烷基(其中n選自0、1或2)、-SO2N(Ry)Rz、-SCF3、鹵素、-CF3、-OCF3、-COOH和-COOC1-6烷基； b)在兩個(gè)相鄰碳環(huán)單元上與三元烴部分稠合以形成稠合的五元芳環(huán)的苯基或吡啶基，所述部分具有一個(gè)被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)替代的碳原子，并且所述部分具有至多一個(gè)任選被-N＝替代的另外的碳原子，所述稠合環(huán)任選被Rr單取代、二取代或三取代； c)在兩個(gè)相鄰環(huán)單元上與四元烴部分稠合以形成稠合的六元芳環(huán)的苯基，所述部分具有一個(gè)或兩個(gè)被-N＝替代的碳原子，所述稠合環(huán)任選被Rr單取代、二取代或三取代； d)任選被Rr單取代、二取代或三取代的萘基； e)單環(huán)芳烴基，所述單環(huán)芳烴基具有五個(gè)環(huán)原子，具有是連接位點(diǎn)的碳原子，具有一個(gè)被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)替代的碳原子，具有至多一個(gè)任選被-N＝替代的另外的碳原子，任選被Rr單取代或二取代，并且任選是在兩個(gè)相鄰的碳原子上苯并稠合或吡啶并稠合的，其中所述苯并稠合或吡啶并稠合的部分任選被Rr單取代、二取代或三取代；和 f)單環(huán)芳烴基，所述單環(huán)芳烴基具有六個(gè)環(huán)原子，具有是連接位點(diǎn)的碳原子，具有一個(gè)或兩個(gè)被-N＝替代的碳原子，任選被Rr單取代或二取代，并且任選是在兩個(gè)相鄰的碳原子上苯并稠合或吡啶并稠合的，其中所述苯并稠合或吡啶并稠合的部分任選被Rr單取代或二取代； g)被選自下列的取代基取代的苯基或吡啶基：苯基、吡啶基、噻吩基、唑基和四唑基，其中所生成的被取代的部分任選進(jìn)一步被Rr單取代、二取代或三取代； ALK是支鏈或非支鏈C1-8亞烷基、C2-8亞鏈烯基、C2-8亞炔基或C3-8亞環(huán)烯基，所述基團(tuán)任選被獨(dú)立地選自下列的取代基單取代、二取代或三取代：-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-CN、-NO2、-N(Ra)Rb(其中Ra和Rb獨(dú)立地選自H、C1-6烷基或C2-6鏈烯基)、-(C＝O)N(Ra)Rb、-(N-Rc)CORc、-(N-Rc)SO2C1-6烷基(其中Rc是H或C1-6烷基)、-(C＝O)C1-6烷基、-(S＝(O)d)-C1-6烷基(其中d選自0、1或2)、-SO2N(Ra)Rb、-SCF3、鹵素、-CF3、-OCF3、-COOH和-COOC1-6烷基； CYC是氫或選自下列基團(tuán)的碳環(huán)、雜環(huán)、芳基或雜芳基環(huán)： i)苯基，所述苯基任選被Rq單取代、二取代或三取代，或者在相鄰的碳原子上被-OC1-4亞烷基O-、-(CH2)2-3NH-、-(CH2)1-2NH(CH2)-、-(CH2)2-3N(C1-4烷基)-或-(CH2)1-2N(C1-4烷基)(CH2)-二取代； Rq是選自下列的基團(tuán)：-OH、-C1-6烷基、-OC1-6烷基、-C3-6環(huán)烷基、-OC3-6環(huán)烷基、苯基、-O苯基、芐基、-O芐基、-CN、-NO2、-N(Ra)Rb(其中Ra和Rb獨(dú)立地選自H、C1-6烷基或C2-6鏈烯基，或者Ra和Rb可以與所連接的氮一起形成另外的脂族烴環(huán)，所述環(huán)是5-7元環(huán)，任選具有一個(gè)被＞O、＝N-、＞NH或＞N(C1-4烷基)替代的碳原子，任選具有一個(gè)被-OH取代的碳原子，并且在環(huán)上任選具有一個(gè)或兩個(gè)不飽和鍵)，-(C＝O)N(Ra)Rb、-(N-Rc)CORc、-(N-Rc)SO2C1-6烷基(其中Rc是H或C1-6烷基，或者同一取代基中的兩個(gè)Rc可以與其連接的酰胺一起形成另外的脂族烴環(huán)，所述環(huán)是4-6元環(huán))、-N-(SO2C1-6烷基)2、-(C＝O)C1-6烷基、-(S＝(O)d)-C1-6烷基(其中d選自0、1或2)、-SO2N(Ra)Rb、-SCF3、鹵素、-CF3、-OCF3、-COOH和-COOC1-6烷基； ii)在兩個(gè)相鄰的碳環(huán)單元上與三元烴部分稠合以形成稠合的五元芳環(huán)的苯基或吡啶基，所述部分具有一個(gè)被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)替代的碳原子，并且所述部分具有至多一個(gè)任選被-N＝替代的另外的碳原子，所述稠合環(huán)任選被Rq單取代、二取代或三取代； iii)在兩個(gè)相鄰的碳環(huán)單元上與四元烴部分稠合以形成稠合的六元芳環(huán)的苯基，所述部分具有一個(gè)或兩個(gè)被-N＝替代的碳原子，所述稠合環(huán)任選被Rq單取代、二取代或三取代； iv)任選被Rq單取代、二取代或三取代的萘基； v)單環(huán)芳烴基，所述單環(huán)芳烴基具有五個(gè)環(huán)原子，具有是連接位點(diǎn)的碳原子，具有一個(gè)被＞O、＞S、＞NH或＞N(C1-4烷基)替代的碳原子，具有至多一個(gè)任選被-N＝替代的另外的碳原子，任選被Rq單取代或二取代，并且任選是在兩個(gè)相鄰的碳原子上苯并稠合或吡啶并稠合的，其中所述苯并稠合或吡啶并稠合部分任選 |
| 摘要 | 某些含有稠合吡咯和稠合吡唑的雜環(huán)化合物是可用于治療血清素介導(dǎo)的疾病的血清素調(diào)節(jié)劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-06 WO2005/040169 英 |
