| 公開(公告)號 | CN1878779A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200380104864.8 |
| 申請日期 | 2003.10.09 |
| 專利名稱 | 2"氧代-VORUSCHARIN及其衍生物 |
| 主分類號 | C07D513/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/20(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D319/00(2006.01)N;C07D311/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.9 EP 02447192.2;2002.10.21 US 60/420,067 |
| 申請(專利權(quán))人 | 優(yōu)尼拜爾斯金股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·范夸克比克;J·-C·布拉克曼;G·西蒙;P·古索;O·G·納科爾馬;J·德維勒;F·達羅;R·基斯 |
| 地址 | 比利時布魯塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-09 PCT/EP2003/011194 |
| 進入國家日期 | 2005.06.02 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 余 穎 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 式I 其中，R1選自以下基團：氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氧基羰基、烷硫基羰基、烷�；h(huán)烷基烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基烷�；�、環(huán)烷硫基羰基、環(huán)烷基烷氧基羰基、環(huán)烷基烷氧基硫羰基、環(huán)烷硫基烷基、烷基羰氧基烷基、芳基羰氧基烷基、環(huán)烷基羰氧基烷基、甲硅烷氧基烷基、芳烷基、芳基烯基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳硫基羰基、芳烷氧基羰基、芳基烷硫基羰基、芳氧基烷基、芳硫基烷基、鹵代烷基、羥烷基、芳烷酰基、芳酰基、芳氧基羰基烷基、芳氧基烷�；�、羧基、甲�；�、烯基羰基、炔基羰基、Het1、Het1烷基、Het1氧烷基、Het1芳基、Het1芳烷基、Het1環(huán)烷基、Het1羰基、Het1烷氧基羰基、Het1烷硫基羰基、Het1氧羰基、Het1硫羰基、Het1烷�；et1芳烷�；et1芳氧基烷基、Het1烷氧基烷基、Het1芳硫基烷基、Het1芳氧基羰基、Het1芳烷氧基羰基、Het1芳�；et1氧烷基羰基、Het1烷氧基烷基羰基、Het1芳氧基烷基羰基、Het1羰氧基烷基、Het1烷基羰氧基烷基、Het1芳烷基羰氧基烷基、Het2烷基、Het2氧烷基、Het2烷氧基烷基、Het2芳烷基、Het2羰基、Het2氧羰基、Het2硫羰基、Het2烷酰基、Het2烷硫基羰基、Het2烷氧基羰基、Het2芳烷�；�、Het2芳烷氧基羰基、Het2芳氧基羰基、Het2芳�；et2芳氧基烷基、Het2芳硫基烷基、Het2氧烷基羰基、Het2烷氧基烷基羰基、Het2芳氧基烷基羰基、Het2羰氧基烷基、Het2烷基羰氧基烷基、Het2芳烷基羰氧基烷基、氰基、氨基羰基、氨基烷酰基、氨基烷基、CR6＝NR7或CR6＝N(OR7)，其中，R6和R7獨立選自以下基團：氫、羥基、烷基、芳基、Het1、Het1烷基、Het1芳基、烯基、炔基、氨基烷基、氨基芳基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷硫基羰基氨基和芳硫基羰基氨基； 其中，R2和R3獨立選自以下基團：羥基、烷氧基、烷基甲硅烷氧基、芳基甲硅烷氧基、烷氧基烷氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基烷氧基、芳烷氧基、芳氧基烷氧基、甲硅烷氧基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、環(huán)烷基羰氧基、鹵代烷氧基、羥基烷氧基、芳烷酰氧基、芳酰氧基、芳氧基羰基烷氧基、甲酰氧基、Het1烷氧基、Het1氧基、Het1氧烷氧基、Het1芳氧基、Het1芳烷氧基、Het1環(huán)烷氧基、Het1羰氧基、Het1氧羰氧基、Het1烷酰氧基、Het1芳烷酰氧基、Het1芳氧基烷氧基、Het1芳�；et2氧基、Het2烷氧基、Het2氧烷氧基、Het2芳烷氧基、Het2環(huán)烷氧基、Het2烷酰氧基、Het2芳烷酰氧基、Het2羰氧基、Het2芳氧基、Het2芳氧基烷氧基， 其中，R1、R2和R3任選被一個或多個獨立選自以下基團的取代基取代：烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基羰基、羧基、氨基羰基、單(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺酰基、烷基S(＝O)t、羥基、氰基、鹵素或任選被單取代或二取代的氨基，其中，所述取代基獨立選自以下基團：烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷氧基、芳烷基氨基、芳氧基烷基氨基、芳氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳烷硫基、芳氧基烷硫基、芳氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、Het1、Het2、Het1烷基、Het2烷基、Het1氨基、Het2氨基、Het1烷基氨基、Het2烷基氨基、Het1硫基、Het2硫基、Het1烷硫基、Het2烷硫基、Het1氧基和Het2氧基、OR8、SR6、SO2NR8R9、SO2N(OH)R5、CN、CR8＝NR9、S(O)R8、SO2R8、CR8＝N(OR9)、N3、NO2、NR8R9、N(OH)R8、C(O)R8、C(S)R8、CO2R8、C(O)SR8、C(O)NR8R9、C(S)NR8R9、C(O)N(OH)R9、C(S)N(OH)R8、NR8C(O)R9、NR8C(S)R9、N(OH)C(O)R9、N(OH)C(S)R8、NR$CO2R9、NR8C(O)NR9R10和NR8C(S)NR9R10、N(OH)CO2R8、NR8C(O)SR9、N(OH)C(O)NR8R9、N(OH)C(S)NR8R9、NR8C(O)N(OH)R9、NR8C(S)N(OH)R9、NR8SO2R9、NHSO2NR8R9、NR8SO2NHR9、P(O)(OR8)(OR9)， 其中，t是1和2的整數(shù)，R8、R9和R0各自獨立選自以下基團：氫、羥基、烷基、芳基、Het1、Het1烷基、Het1芳基、烯基、炔基、氨基烷基、氨基芳基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷硫基羰基氨基和芳硫基羰基氨基； 其中，R4選自以下基團：氫、氧代、在式I的含氮雜環(huán)上的N原子和C原子之間用雙鍵替代、羥基、烷基、烯基、炔基、鏈烷二基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、烷氧基烷基、芳基羰基烷基、烷基羰基烷基、烷酰基、環(huán)烷基羰基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基烷�；�、芳基、芳烷基、芳基烯基、芳基羰氧基、芳氧基羰氧基、芳烷氧基羰氧基、芳氧基烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷硫基、鹵代烷基氨基、羥烷基、芳烷酰基、芳氧基羰基烷基、芳氧基烷�；�、Het1、Het1烷基、Het1氧基、Het1氧烷基、Het1芳基、Het1芳烷基、Het1環(huán)烷基、Het1芳氧基烷基、Het1芳�；�、Het2、Het2氧基、Het2烷基、Het2氧烷基、Het2芳烷基、Het2環(huán)烷基、Het2芳基、Het2烷�；et2芳烷�；�、Het2芳�；�、Het |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的化合物2″氧代-voruscharin及其衍生物。此外，本發(fā)明涉及含有這種新的2″氧代-voruscharin或其衍生物的藥物組合物。本發(fā)明還涉及2″氧代-voruscharin及其衍生物在制備用于治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及治療癌癥的方法。 |
| 國際公布 | 2004-04-22 WO2004/033465 英 |
