| 公開(公告)號(hào) | CN1867553A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480030472.6 |
| 申請日期 | 2004.10.12 |
| 專利名稱 | 作為CDK 和/或VEGF 抑制劑的氨基亞砜取代的嘧啶化合物、其制備方法以及作為藥物的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D239/48(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/48(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.16 DE 10349423.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 烏爾里�！谓�;馬丁·克呂格爾;羅爾夫·喬特萊特;格哈德·西邁斯特 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-12 PCT/EP2004/011661 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物及其異構(gòu)體、非對映體、對映體和/或鹽， 其中： Q代表以下基團(tuán)：或 D、E、G、L、M和T相互獨(dú)立地分別代表碳、氧、氮或硫， R1代表氫、鹵素、C1-C6烷基、CF3、CN、硝基或者代表基團(tuán)-COR8或-O-C1-C6烷基， R2代表氫，或者代表任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或者不同地被以下基團(tuán)取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10環(huán)烷基、芳基或雜芳基：羥基、鹵素、C1-C6烷氧基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)n-C3-C10環(huán)烷基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、C1-C6烷酰基、-CONR9R10、-COR8、C1-C6烷基OAc、羧基、芳基、雜芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-雜芳基、苯基-(CH2)n-R8、-(CH2)nPO3(R8)2或者-R6或-NR9R10，而上述苯基、C3-C10環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-(CH2)n-芳基和-(CH2)n-雜芳基本身可任選地在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或者不同地被以下基團(tuán)取代：鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或者基團(tuán)-CF3或-OCF3，C3-C10環(huán)烷基的環(huán)和C1-C10烷基可任選地插有一個(gè)或者多個(gè)氮、氧和/或硫原子和/或在所述環(huán)中插有一個(gè)或多個(gè)-C(O)-基團(tuán)和/或在所述環(huán)中任選地包含一個(gè)或多個(gè)可能的雙鍵， X代表氧、硫或基團(tuán)-NH-或-(C1-C3烷基)-，或者 X和R2一起形成C3-C10環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)可任選地包含一個(gè)或者多個(gè)雜原子并任選地在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素或基團(tuán)-NR9R10取代， R3代表氫、羥基、鹵素、CF3、OCF3或代表基團(tuán)-NR9R10或代表任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或者不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷氧基或基團(tuán)-NR9R10取代的C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基或C1-C6烷氧基，m代表0-4， R4代表氫或者代表基團(tuán)-COR8、NO2、三甲基硅烷基(TMS)、叔丁基-二甲基硅烷基(TBDMS)、叔丁基-二苯基硅烷基(TBDPS)、三乙基硅烷基(TES)或-SO2R7，或者代表被以下基團(tuán)取代的C1-C10烷基或C3-C10環(huán)烷基：羥基、鹵素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氰基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6羥基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基或基團(tuán)-CONR9R10、-COR8、-CF3、-OCF3或-NR9R10， R5代表任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或者不同地被羥基、C1-C6烷氧基、C3-C10環(huán)烷基、鹵素或基團(tuán)-NR9R10取代的C1-C10烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C10環(huán)烷基，或者 R4和R5一起形成以下式的C5-C10環(huán)烷基， V、W和Y分別獨(dú)立地代表任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或者不同地被羥基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或-NR9R10取代的-CH2-，其中C1-C10烷基或C1-C10烷氧基任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或者不同地被羥基、-NR9R10或C1-C10烷氧基取代，和/或在該環(huán)中插有一個(gè)或多個(gè)-C(O)-基團(tuán)和/或在該環(huán)中任選地包含一個(gè)或多個(gè)可能的雙鍵， R6代表雜芳基或者C3-C10環(huán)烷基環(huán)，其可任選地包含一個(gè)或者多個(gè)雜原子并任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或不同地被羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素取代， R7代表任選在一個(gè)或多個(gè)位置處相同或者不同地被鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或基團(tuán)三甲基硅烷基(TMS)或-NR9R10取代的C1-C10烷基或芳基， R8代表氫、C1-C6烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、芐氧基或-NR9R10， R9和R10分別獨(dú)立地代表氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、羥基-C1-C6烷基、二羥基-C1-C6烷基、苯基、雜芳基或代表基團(tuán)-CH2)nNR9R10、-CNHNH2或-NR9R10，或者 R9和R10一起形成C3-C10環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)可任選地包含一個(gè)或者多個(gè)氮、氧和/或硫原子和/或在該環(huán)中插有一個(gè)或多個(gè)-C(O)-基團(tuán)和/或在該環(huán)中任選地包含一個(gè)或多個(gè)可能的雙鍵，以及 n代表1-6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的嘧啶衍生物，其可用作細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶和VEGF受體酪氨酸激酶的抑制劑。本發(fā)明還涉及制備該衍生物的方法以及作為治療各種疾病的藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037800 德 |
