公開(公告)號
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CN1856479A
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公開(公告)日
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2006.11.01
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申請(專利)號
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CN200480027820.4
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申請日期
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2004.09.16
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專利名稱
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γ-分泌酶抑制劑
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主分類號
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C07D233/54(2006.01)I
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分類號
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C07D233/54(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.24 GB 0322340.1;2003.9.24 GB 0322341.9
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申請(專利權(quán))人
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默沙東有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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I·J·科林斯;J·C·翰南;A·馬丁;M·P·里德基爾
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地址
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英國赫特福德郡
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頒證日
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國際申請
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2004-09-16 PCT/GB2004/003973
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進入國家日期
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2006.03.24
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;王景朝
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項
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式I化合物或其可藥用的鹽: 其中 Z代表CH或N,并且所形成的咪唑或三唑基團是連接在星號所示的位置之一,X則連接在與其相鄰的位置; X代表H,OH,C1-4烷氧基,Cl或F; Y代表一個鍵,O或NR3; Ar代表苯基或6元雜芳基,它們均帶有獨立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的0-3個取代基; R1代表;或者當(dāng)Y代表NR3時,R1和R3可以合起來代表-CH2-; R2代表H或是可任選地被CN、C1-4烷氧基或最高達(dá)3個鹵原子取代的1-10個碳原子的烴基;或者R2代表5或6個環(huán)原子的雜芳基,它可任選地帶有獨立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的最多3個取代基;或者當(dāng)Y代表NR3時,R2和R3合起來可以構(gòu)成一個最高達(dá)6元的雜環(huán),它可任選地帶有獨立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的最多3個取代基;和 R3代表H或C1-4烷基,或者與R2一起構(gòu)成一個如上定義的雜環(huán);或者與R1合起來代表-CH2-; 條件是,當(dāng)X是H,且Y代表NR3及R1和R2合起來代表-CH2-時,R2不代表2,2,2-三氟乙基;并且R1和R2不都是H。
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摘要
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式I化合物是有效的γ-分泌酶抑制劑,因此可用于治療或預(yù)防與β-淀粉樣蛋白沉積有關(guān)的疾病。
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國際公布
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2005-04-07 WO2005/030731 英
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