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雷帕霉素衍生物及其治療神經(jīng)紊亂的用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101084226A  
公開(kāi)(公告)日 2007.12.05  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580043705.0  
申請(qǐng)日期 2005.12.15  
專(zhuān)利名稱(chēng) 雷帕霉素衍生物及其治療神經(jīng)紊亂的用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D498/18(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D498/18(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.20 US 60/638,004  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·I·格拉齊亞尼;K·彭;J·斯科特尼基  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-12-15 PCT/US2005/045331  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.06.19  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;趙蘇林  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中 R1和R2相同或不同,且選自CR16R17和CR18R19; R3和R4: (a)獨(dú)立選自H、OH、O(C1-C6烷基)、O(取代的C1-C6烷基)、O(;)、O(芳基)、O(取代的芳基)和鹵素;或 (b)結(jié)合在一起形成連接O的雙鍵; R5、R6和R7獨(dú)立選自H、OH和OCH3; R8和R9通過(guò)(i)單鍵連接,且為CH2,或通過(guò)(ii)雙鍵連接,且為CH; R15選自C=O、CHOH和CH2; R16和R17獨(dú)立選自H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳基、取代的芳基、;、CF3、CN和NO2; R18和R19獨(dú)立選自H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳基、取代的芳基、;、CF3、CN和NO2;或 R17和R18結(jié)合在一起形成5-7元碳環(huán)或雜環(huán); n為1或2。  
摘要 本發(fā)明提供以下結(jié)構(gòu)的化合物,其中R1-R9、R15和n定義同本文。這些化合物可用于治療神經(jīng)紊亂或因中風(fēng)或頭部創(chuàng)傷引起的并發(fā)癥,并可用作神經(jīng)保護(hù)劑和神經(jīng)再生劑。  
國(guó)際公布 2006-06-29 WO2006/068905 英  
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