| 公開(公告)號 | CN1856305A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027725.4 |
| 申請日期 | 2004.09.21 |
| 專利名稱 | 吡啶衍生物及其作為尾加壓素Ⅱ拮抗劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/4545(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4545(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.26 EP PCT/EP03/10746 |
| 申請(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 博里斯·馬蒂斯;克勞斯·米勒;米夏埃爾·舍茨;托馬斯·韋勒;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;約爾格·韋爾克;丹尼爾·比爾 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-21 PCT/EP2004/010559 |
| 進入國家日期 | 2006.03.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式1化合物： 通式1 其中： Py表示在2位和6位上二取代的吡啶-4-基，其中2位取代基為C1-7-烷基、芳基-C1-7-烷基或者(E)-2-芳基-乙烯-1-基，并且6位取代基為氫或者C1-7-烷基； X表示芳基、芳基-C1-7-烷基、芳氧基、芳基-C1-7-烷氧基、R1-SO2NR2-、R1-CONR2-、芳基-R8-CONR2-、R1-NR3CONR2-、R1-NR2CO-或者X和Z連同與它們相連的碳原子一起表示一個帶有芳基取代基的環(huán)外雙鍵，芳基取代基連接在由此形成的亞甲基上； Z表示氫；在X表示芳基或者芳基-C1-7-烷基時，Z表示氫、羥基、羧基或者R4-NR5CO-；在X表示R1-NR2CO-時，Z表示氫或者C1-7-烷基；或者在X表示芳基或者芳基-C1-7-烷基并且n表示數(shù)字0時，Z表示氫、羥基、羧基、R4-NR5CO-、芳基或者芳基-C1-7-烷基； Y表示-C(R6)(R7)(CH2)m-或者-(CH2)mC(R6)(R7)-； m表示數(shù)字1或者2； n表示數(shù)字0或者1； R1表示芳基或者芳基-C1-7-烷基； R2表示氫、C1-7-烷基、2-羥乙基、芳基-C1-7-烷基或者一個飽和碳環(huán)； R3表示氫或者C1-7-烷基； R4表示氫、C1-7-烷基、芳基，芳基-C1-7-烷基或者與R5一起形成一個飽和4-、5-或者6-元環(huán)，該飽和環(huán)包括與R4和R5連接的為環(huán)原子的氮原子； R5表示氫、C1-7-烷基、2-羥乙基或者與R4一起形成一個飽和4-、5-或者6-元環(huán)，該飽和環(huán)包括與R4和R5連接的為環(huán)原子的氮原子； R6表示氫、C1-7-烷基、芳基、芳基-C1-7-烷基或者與R7一起形成一個飽和碳環(huán)，該飽和碳環(huán)包括與R6和R7連接的為環(huán)原子的碳原子； R7表示氫、甲基或者與R6一起形成一個飽和碳環(huán)，該飽和碳環(huán)包括與R6和R7連接的為環(huán)原子的碳原子。 R8表示一個飽和碳環(huán)。 以及光學(xué)純的對映異構(gòu)體或者非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或者非對映異構(gòu)體的混合物、非對映體外消旋物和非對映體外消旋混合物，以及它們藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑配合物和形態(tài)學(xué)形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的吡啶衍生物和相關(guān)化合物，以及它們作為活性成分在藥物組合物制備中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及以下相關(guān)方面，包括化合物的制備方法、含有一種或多種所述化合物的藥物組合物以及特別是它們作為神經(jīng)與激素拮抗劑的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030209 英 |
