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6-氟雙環(huán)[3.1.0]己烷衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 大正制藥株式會社/中里篤郎;茶木茂之;坂上一成;迪安玲子;太田裕之;廣田志帆;安原明登
公開(公告)號 CN1281274C  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN02826388.X  
申請日期 2002.12.26  
專利名稱 6-氟雙環(huán)[3.1.0]己烷衍生物  
主分類號 A61K45/00(2006.01)I  
分類號 A61K45/00(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;C07C229/50(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.27 JP 395797/2001  
申請(專利權(quán))人 大正制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 中里篤郎;茶木茂之;坂上一成;迪安玲子;太田裕之;廣田志帆;安原明登  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2002-12-26 PCT/JP2002/013693  
進入國家日期 2004.06.28  
專利代理機構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 楊宏軍  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 式[I]表示的2-氨基-3-烷氧基-6-氟雙環(huán)[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸衍生物、或其醫(yī)藥上允許的鹽, 式中,R1表示羥基、C1-10烷氧基、被1個或2個苯基取代的C1-6烷氧基,或表示以NR6-CHR7-A-CO2R8表示的天然型氨基酸殘基,其中,R6以及R7可以相同或不同,表示氫原子、C1-10烷基,R8表示氫原子,A表示單鍵; R2表示羥基、C1-10烷氧基、被1個或2個苯基取代的C1-6烷氧基; R3表示氫原子,或R9-NH-A-CHR7-CO表示的氨基酸殘基,其中,R7、A與上述含義相同,R9表示氫原子; R4以及R5相同或不同,表示氫原子、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、苯基、萘基、含有1個以上雜原子的5員芳香雜環(huán),或被選自鹵素原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基、三氟甲基、苯基、羥基羰基、氨基、硝基、氰基以及苯氧基中的1~5個取代基所取代的苯基,R4以及R5可以結(jié)合形成環(huán)戊基。  
摘要 一種以具有Ⅱ組代謝活性型谷氨酸受體拮抗作用的化合物作為有效成分的抗抑郁藥,以及式[I]表示的2-氨基-3-烷氧基-6-氟雙環(huán)[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸衍生物、其醫(yī)藥上允許的鹽或它們的水合物。式中,R1以及R2相同或不同,表示羥基、C1-10烷氧基等,R3表示C1-10;、C1-6烷氧基C1-6酰基等,R4以及R5相同或不同,表示氫原子、C1-10烷基等。  
國際公布 2003-07-31 WO2003/061698 日  
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