| 公開(公告)號 | CN1273128C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN96199894.6 |
| 申請日期 | 1996.12.23 |
| 專利名稱 | 取代的N-[(氨基亞氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺 |
| 主分類號 | A61K31/24(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/24(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;C07C251/02(2006.01)I;C07C205/06(2006.01)I;C07C229/28(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.1.2 US 60/009,485 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿溫蒂斯藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·R·古爾丁;S·I·克雷恩;A·P·斯帕達(dá) |
| 地址 | 美國賓西法尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1996-12-23 PCT/US1996/020770 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1998.08.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物、其藥用鹽和其水合物： R1和R2是氫或共同為＝NR9； R3是-CO2R6，-C(O)R6，-CONR6R6，-CH2OR7或-CH2SR7； R4是式： 或 或R4是氫、烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基； R5是烷基、鏈烯基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基； R6是氫或C1-6烷基； R7是氫、C1-6烷基、低級�；�、芳�；螂s芳基； R8是氫或C1-6烷基； R9是氫、R10O2C-、R10O-、HO-、氰基、R10CO-、HCO-、C1-6烷基、硝基或Y1Y2N-，其中R10是任選取代的烷基、任選取代的芳烷基或任選取代的雜芳烷基，和其中Y1和Y2獨(dú)立地是氫或烷基； A和B是氫或共同為鍵； Ar是任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；和 n是0，1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明化合物是式(I)取代的N-[(氨基亞氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺，該化合物顯示有益的藥理活性，因此將其摻入藥物組合物中用于治療患有某種內(nèi)科生理失調(diào)患者，更具體地說，它們是因子Xa的抑制劑，本發(fā)明的目的在于式(I)化合物、含有式(I)化合物的組合物、它們的制備方法及它們的用途，它們用于治療患有通過給入因子Xa抑制劑能夠改善的病癥的患者。 |
| 國際公布 | 1997-07-10 WO1997/024118 英 |
