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取代的噻唑-苯并異噻唑二氧化物衍生物、其制備方法和其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 塞諾菲-安萬特德國有限公司/S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特納格爾斯;G·米勒
公開(公告)號 CN1829715A  
公開(公告)日 2006.09.06  
申請(專利)號 CN200480022087.7  
申請日期 2004.07.15  
專利名稱 取代的噻唑-苯并異噻唑二氧化物衍生物、其制備方法和其用途  
主分類號 C07D417/12(2006.01)I  
分類號 C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.28 DE 10334309.1  
申請(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特納格爾斯;G·米勒  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2004-07-15 PCT/EP2004/007847  
進(jìn)入國家日期 2006.01.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物和其生理學(xué)耐受的鹽, 其中的含義為: R1,R2彼此獨(dú)立地是H、芳基、COOH、(C1-C6)-亞烷基-COOH、-COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C1-C6)-亞烷基-芳基、雜環(huán)、(C1-C6)-亞烷基-雜環(huán)、CF3、OCF3、CN、(CH2)1-6-OH、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、-C(O)O-烷基、COOH、CON(R9)(R10),其中所述的芳基和雜環(huán)基可以被F、Cl、Br、(CH2)0-2OH、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、CF3、OCF3、N(R9)(R10)、哌啶酮、哌嗪、哌嗪酮、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪酮、嗎啉、硫代嗎啉、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、S(O)0-2-(C1-C6)-烷基、SO2-N(R9)(R10)、CO-(C1-C6)-烷基、-COOH、(C1-C6)-亞烷基-COOH、COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COO(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-環(huán)烴基、苯基取代一次或多次,其中這些哌啶酮、哌嗪、哌嗪酮、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪、N-(C1-C6-亞烷基)-哌嗪酮、嗎啉、硫代嗎啉和苯基環(huán)可以被F、Cl、Br、(CH2)0-2OH、COOH、CN、NO2、-O-(C1-C6)-烷基、-NH-O-(C1-C6)-烷基、-(CO)-NH-O-(C1-C6)-亞烷基-N(R9)(R10)、-(CO)-(C1-C6)-烷基、-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、N(R9)(R10)取代一次或多次; R3是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-芳基、-C(O)-芳基、(C1-C6)-亞烷基-雜環(huán)、CO-(C1-C6)-烷基,其中所述的芳基和雜環(huán)基可以被F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CF3或OCF3取代一次或多次; R4,R5彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、NO2、N(R9)(R10)、CN、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COOH、(C1-C6)-亞烷基-COOH、CON(R9)(R10)、(C1-C6)-亞烷基-CON(R9)(R10)、COO(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COO(C1-C6)-烷基、S(O)0-2-(C1-C6)-烷基、S(O)2-N(R9)(R10)、CH2OH、CH2OCH3; R6,R7彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、環(huán)丙基、四氟環(huán)丙基、二氟環(huán)丙基;或 R6和R7一起形成基團(tuán)=CH2; R8是H、CH3、CF3、CH2OH; R9是H、(C1-C4)-烷基; R10是H、(C1-C4)-烷基;或 R9和R10與它們所鍵合的N原子一起形成一個(gè)3-9員的環(huán)系。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物,其中的基團(tuán)具有所指定的含義,涉及其生理學(xué)相容性鹽。所述的化合物例如適合用作藥物以降低血糖水平或預(yù)防和治療糖尿病。  
國際公布 2005-02-10 WO2005/012295 德  
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