| 公開(公告)號(hào) | CN1829713A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480021613.8 |
| 申請日期 | 2004.07.19 |
| 專利名稱 | 3,5二取代的吲唑化合物、藥物組合物和介導(dǎo)或抑制細(xì)胞增殖的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D413/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.30 US 60/491,474;2003.7.31 US 60/492,073 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·E·凱普哈特;I·J·麥卡爾平;S·H·賴克 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-19 PCT/IB2004/002441 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物： 其中R1、R2、R3和R4選自H，鹵素，氰基，硝基，三氟甲氧基，三氟甲基，疊氮基，羥基，C1-C6烷氧基，C1-C10烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，-C(O)R5，-C(O)OR5，-OC(O)R5，-NR5C(O)R6，-C(O)NR5R6，-(CR5R6)NR7R8，-CR5R6NR7R8，-NR5OR6，-SO2NR5R6，-S(O)j(C1-C6烷基)、其中j是0到2的整數(shù)，-(CR5R6)t(C6-C10芳基)，-(CR5R6)t(C3-C10環(huán)烷基)，-(CR5R6)t(4-10元雜環(huán))，-(CR5R6)qC(O)(CR7R8)t(C6-C10芳基)，-(CR5R6)qC(O)(CR7R8)t(C3-C10環(huán)烷基)，-(CR5R6)qC(O)(CR7R8)t(4-10元雜環(huán))，-(CR5R6)tO(CR7R8)q(C6-C10芳基)，-(CR5R6)tO(CR7R8)q(C3-C10環(huán)烷基)，-(CR5R6)tO(CR7R8)q(4-10元雜環(huán))，-(CR5R6)qSO2(CR7R8)t(C6-C10芳基)，-(CR5R6)qSO2(CR7R8)t(C3-C10環(huán)烷基)和-(CR5R6)qSO2(CR7R8)t(4-10元雜環(huán))，其中q和t每個(gè)獨(dú)立地是從0到5的整數(shù)，上述R1、R2、R3或R4基團(tuán)的環(huán)烷基或雜環(huán)部分的1或2個(gè)環(huán)碳原子任選被一個(gè)氧代(＝O)基團(tuán)取代，每個(gè)R5、R6、R7和R8獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基；且其中R1、R2、R3和R4不同時(shí)是H。 |
| 摘要 | 描述了調(diào)節(jié)和/或抑制細(xì)胞增殖例如調(diào)節(jié)和/或抑制蛋白激酶活性的3，5二取代的吲唑化合物。這些化合物和含有它們的藥物組合物能夠介導(dǎo)CDK依賴性疾病，調(diào)節(jié)和/或抑制有害的細(xì)胞增殖。本發(fā)明還涉及含有這種化合物的藥物組合物的治療或預(yù)防用途、和通過給予有效量的這種化合物來治療腫瘤以及其它與有害的血管生成和/或細(xì)胞增殖有關(guān)的疾病狀態(tài)，例如糖尿病性視網(wǎng)膜病、新生血管性青光眼、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和牛皮癬的方法。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009997 英 |
