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用于發(fā)炎與免疫相關(guān)用途的化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 幸讬制藥公司/謝昱;M·荷姆塊維斯;J·馬斯歐;小野光則;孫利軍;陳壽軍;章世杰;江軍;D·慶馬納馬達(dá);C-Y·于
公開(公告)號 CN1826120A  
公開(公告)日 2006.08.30  
申請(專利)號 CN200480021151.X  
申請日期 2004.07.22  
專利名稱 用于發(fā)炎與免疫相關(guān)用途的化合物  
主分類號 A61K31/535(2006.01)I  
分類號 A61K31/535(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.23 US 60/489,711  
申請(專利權(quán))人 幸讬制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 謝 昱;M·荷姆塊維斯;J·馬斯歐;小野光則;孫利軍;陳壽軍;章世杰;江 軍;D·慶馬納馬達(dá);C-Y·于  
地址 美國馬薩諸塞州  
頒證日  
國際申請 2004-07-22 PCT/US2004/023895  
進(jìn)入國家日期 2006.01.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 程 偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種抑制免疫細(xì)胞活化的方法,所述方法包括對細(xì)胞給藥通式(I)代表的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物、包合物或前藥: 其中: X為任選經(jīng)取代的苯基、任選經(jīng)取代的三噁唑基、任選經(jīng)取代的吡啶基或任選經(jīng)取代的吲哚嗪基; Y為NR1R2、任選經(jīng)取代的環(huán)烷基、任選經(jīng)取代的環(huán)烯基、任選經(jīng)取代的雜環(huán)基、任選經(jīng)取代的芳基或任選經(jīng)取代的雜芳基; A為-O-、-S(O)p-、-NH-、-NZ-、-CH=CH-、-CZ=CH-、-CH=CZ-、-N=CH-、-N=CZ-、-CH=N-、-CZ=N-或-N=CH-、-N=CZ-、-CH=N-或-CZ=N-的N-氧化物; 每一個Z分別獨立選自:任選經(jīng)取代的烷基、任選經(jīng)取代的烯基、任選經(jīng)取代的炔基、任選經(jīng)取代的環(huán)烷基、任選經(jīng)取代的環(huán)烯基、任選經(jīng)取代的雜環(huán)基、任選經(jīng)取代的芳基、任選經(jīng)取代的雜芳基、任選經(jīng)取代的芳烷基、任選經(jīng)取代的雜芳烷基、鹵代烷基、-C(O)NR1R2、-NR4C(O)R5、鹵素、-OR4、氰基、硝基、鹵代烷氧基、-C(O)R4、-NR1R2、-SR4、-C(O)OR4、-OC(O)R4、-NR4C(O)NR1R2、-OC(O)NR1R2、基; R1與R2在每種情況下分別獨立為H、任選經(jīng)取代的烷基、任選經(jīng)取代的烯基、任選經(jīng)取代的炔基,任選經(jīng)取代的環(huán)烷基、任選經(jīng)取代的環(huán)烯基、任選經(jīng)取代的雜環(huán)基、任選經(jīng)取代的芳基、任選經(jīng)取代的雜芳基、任選經(jīng)取代的芳烷基、或任選經(jīng)取代的雜芳烷基;或R1與R2與其所連接的氮共同形成任選經(jīng)取代的雜環(huán)基或任選經(jīng)取代的雜芳基; R4與R5在每種情況下分別獨立地為H、任選經(jīng)取代的烷基、任選經(jīng)取代的烯基、任選經(jīng)取代的炔基、任選經(jīng)取代的環(huán)烷基、任選經(jīng)取代的環(huán)烯基、任選經(jīng)取代的雜環(huán)基、任選經(jīng)取代的芳基、任選經(jīng)取代的雜芳基、任選經(jīng)取代的芳烷基、或任選經(jīng)取代的雜芳烷基; n為0或1至4的整數(shù);及 p為0、1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及一種通式(I)化合物:或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物、包合物或前藥,其中X、Y、A、Z、L與n如本發(fā)明中所定義。所述化合物可用為免疫抑制劑及供治療與預(yù)防炎癥與免疫病變。  
國際公布 2005-02-03 WO2005/009539 英  
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