| 公開(公告)號 | CN1656094A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03812103.4 |
| 申請日期 | 2003.03.17 |
| 專利名稱 | 作為c-Jun N-末端激酶抑制劑用于治療神經(jīng)變性疾病的7-氮雜吲哚類化合物 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/16;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.28 GB 0207491.2;2002.7.25 GB 0217330.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 衛(wèi)材株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·格拉奇克;沼田廣利;A·卡恩;V·帕爾默 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/001112 2003.3.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 如下所定義的式(I)的化合物：其中R表示碳環(huán)基、取代的碳環(huán)基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基，其中任選取代的碳環(huán)基或任選取代的雜環(huán)基任選地與不飽和、部分不飽和或完全飽和的含有0-3個雜原子的5-7元環(huán)稠合，R中、包括任選稠合的環(huán)中的各個可被取代的碳原子任選地且獨立地被一個或多個C1-12烷基、碳環(huán)基或雜環(huán)基、鹵素、鹵代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR2R2、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代，其中各R2可以相同或不同并且如下所定義，其中：所述的C1-12烷基任選地?fù)接幸粋�或兩個選自-O-、-C(O)-、-N(R2)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團(tuán)，其中各R2可以相同或不同并且如下所定義；所述的C1-12烷基、碳環(huán)基或雜環(huán)基任選地被一個或多個鹵素、鹵代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR2R2、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代；其中各R2可以相同或不同并且如下所定義，并且所述的碳環(huán)基或雜環(huán)基任選地被一個或多個C1-12烷基取代，任選稠合的環(huán)中的各飽和的碳進(jìn)一步任選地且獨立地被＝O、＝S、＝NNHR2、NNR2R2、＝N-OR2、＝NNHCOR2、＝NNHCO2R2、＝NNSO2R2或＝NR2取代，其中各個R2可以相同或不同并且如下所定義；并且R中各個可被取代的氮原子任選地被R3、COR2、SO2R2或CO2R2取代，其中各個R2和R3可以相同或不同并且如下所定義；R2是氫、C1-12烷基或芳基，任選地被一個或多個C1-4烷基、鹵素、C1-4鹵代烷基、OR4、SR4、NO2、CN、NR4R4、NR4COR4、NR4CONR4R4、NR4COR4、NR4CO2R4、CO2R4、COR4、CONR42、S(O)2R4、SONH2、S(O)R4、SO2NR4R4、NR4S(O)2R4取代，其中所述的C1-12烷基任選地?fù)接幸粋�或兩個選自-O-、-N(R4)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團(tuán)，其中各R4可以相同或不同并且如下所定義；R3是C1-12烷基或芳基，任選地被一個或多個C1-4烷基、鹵素、C1-4鹵代烷基、OR4、SR4、NO2、CN、NR4R4、NR4COR4、NR4CONR4R4、NR4COR4、NR4CO2R4、CO2R4、COR4、CONR42、S(O)2R4、SONH2、S(O)R4、SO2NR4R4、NR4S(O)2R4取代，其中C1-12烷基任選地?fù)接幸粋�或兩個選自-O-、-N(R4)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團(tuán)，其中各R4可以相同或不同并且如下所定義；R4是氫、C1-4烷基或C1-4鹵代烷基；R’是C1-12烷基、C2-12鏈烯基、C2-12鏈炔基、碳環(huán)基或雜環(huán)基，它們均任選地被取代，其中：任選取代的碳環(huán)基或雜環(huán)基任選地與1-3個不飽和、部分不飽和或完全飽和的含有0-3個雜原子的5-7元環(huán)稠合，R’中、包括任選稠合的環(huán)中的各個可被取代的碳原子任選地且獨立地被一個或多個C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C3-12雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、鹵素、鹵代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR2R2、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代，其中各R2可以相同或不同并且定義如上，其中：C1-12烷基任選地?fù)接幸粋�或兩個選自-O-、-C(O)-、-N(R2)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團(tuán)，其中各R2可以相同或不同且定義如上；所述C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C3-12雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基任選地被一個或多個鹵素、鹵代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR2R2、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代，其中各R2可以相同或不同且定義如上；并且C3-12環(huán)烷基、C3-12雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基任選地被一個或多個C1-12烷基取代；R’中、包括任選稠合的環(huán)中的各個飽和的碳進(jìn)一步任選地且獨立地被＝O、＝S、NNR2R2、＝N-OR2、＝NNHCOR2、＝NNHCO2R2、＝NNSO2R2或＝NR2取代，其中各R2可以相同或不同且定義如上；并且R’中各個可被取代的氮原子任選地被R3、COR2、SO2R2或CO2R2取代，其中各R2和R3可以相同或不同且定義如上；R”是氫、C1-12烷基、碳環(huán)基或雜環(huán)基，它們均任選地被取代，其中：所述的碳環(huán)基或雜環(huán)基任選地與1-3個不飽和、部分不飽和或完全飽和的含有0-3個雜原子的5-7元環(huán)稠合，R”中、包括任選稠合的環(huán)中的各個可被取代的碳原子任選地且獨立地被一個或多個C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C3-12雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、鹵素、鹵代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR2R2、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代，其中各R2可以相同或不同并且定義如上，并且其中：所述C1-12烷基任選地?fù)接幸粋�或兩個選自-O-、-C(O)-、-N(R2)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團(tuán)；所述C1-12烷基、C3-12環(huán)烷基、C3-12雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選地被一個或多個鹵素、鹵代烷基、不飽和或部分飽和的環(huán)烷基、芳基或雜芳基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR2R2、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代，其中各R2可以相同或不同且定義如上；并且所述C3-12環(huán)烷基、C3-12雜環(huán)烷基、 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)的3，5-取代的7-氮雜吲哚類化合物，其在抑制c-Jun N-末端激酶中的用途，其在藥物且特別是在預(yù)防和/或治療與細(xì)胞凋亡和/或炎癥有關(guān)的神經(jīng)變性疾病中的用途。本發(fā)明還提供制造所述化合物的方法，含有該化合物的組合物以及制造該組合物的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/082868 英 2003.10.9 |
