公開(公告)號(hào)
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CN1823040A
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公開(公告)日
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2006.08.23
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480020330.1
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申請(qǐng)日期
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2004.05.13
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專利名稱
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二芳基亞甲基哌啶衍生物及其制備和其用途
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主分類號(hào)
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C07D211/70(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D211/70(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.5.16 SE 0301444-6;2004.1.9 SE 0400024-6
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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威廉姆·L·布朗;安德魯·格里芬;靳淑娟
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-05-13 PCT/GB2004/002074
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進(jìn)入國家日期
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2006.01.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式IA的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體或其混合物: 其中 R1選自氫、C1-6烷基-O-C(=O)-、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-3烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-3烷基;其中所述的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-3烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-3烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR的基團(tuán)所取代,其中R獨(dú)立地是氫或C1-6烷基; R2、R3和R4獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基,其中所述的C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR的基團(tuán)所取代,其中R獨(dú)立地是氫或C1-6烷基;和 R7選自-H、-OH、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-6烷基、C2-9雜環(huán)基-C1-6烷基、-C(=O)-NR8R9、-C(=O)-O-R8、-S(=O)-R8、-S(=O)2-R8、-C(=O)-R8和-SO3H,其中R8和R9獨(dú)立地選自-H、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-6烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-6烷基,其中在定義R7、R8或R9中使用的所述的C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-6烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR的基團(tuán)所取代,其中R獨(dú)立地是氫或C1-6烷基。
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摘要
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制備了右式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4和R7如說明書中所定義,及其鹽、對(duì)映異構(gòu)體,以及含該化合物的藥物組合物。它們?cè)谥委熤刑貏e是在疼痛的管理中是有用的。
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國際公布
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2004-11-25 WO2004/101522 英
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