| 公開(公告)號 | CN1820007A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN200480019726.4 |
| 申請日期 | 2004.07.09 |
| 專利名稱 | 經(jīng)芳基取代的苯并[d]異噻唑-3-基胺類似物 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D275/06(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.10 US 60/485,958 |
| 申請(專利權)人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·A·布盧姆;X·鄭 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-09 PCT/US2004/021914 |
| 進入國家日期 | 2006.01.10 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種如下面通式的化合物或其藥學上可接受的形式： 其中： W、Y和Z獨立地為N或CR1； R1在每種情況下獨立地選自氫、鹵素、氰基、氨基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵代C1-C6烷氧基； Ar1和Ar2獨立地選自5-至10-元芳族碳環(huán)與雜環(huán)，其中每一個經(jīng)0至3個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素、氰基、硝基或通式為LRa的基團； L在每種情況下獨立地選自單一共價鍵、O、C(＝O)、OC(＝O)，C(＝O)O、O-C(＝O)O、S(O)m、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)-、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)或N[S(O)mRx]S(O)m；其中m在每種情況下獨立地選自0、1或2；而Rx在每種情況下獨立地選自氫或C1-C8烷基；及Ra在每種情況下獨立地選自： (i)氫；及 (ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、鹵代C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、單-與二-(C1-C8烷基)氨基、及(3-至10-元雜環(huán))C0-C4烷基，其中每一個經(jīng)0至6個取代基取代，所述取代基獨立地選自(a)羥基、鹵素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、酮基或COOH；及(b)C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基醚、C1-C8烷�；�、C1-C8烷酮、C1-C8烷酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、羥基C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、氰基C1-C8烷基、苯基C0-C8烷基、單-與二-(C1-C6烷基)氨基C0-C8烷基、C1-C8烷基磺�；�、C1-C8烷基磺酰氨基或(5-至7-元雜環(huán))C0-C8烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種如右通式的經(jīng)芳基取代的苯并[d]異噻唑-3-基胺類似物，其中，變量如本發(fā)明所述。這種化合物為可用于體內(nèi)或體外調(diào)節(jié)特定受體活性的配位體，并且尤其有用于在人類、經(jīng)馴化的陪伴動物及家畜上治療與病理受體活化相關的病癥。本發(fā)明還涉及藥學組合物及使用所述化合物治療疾病的方法，及使用所述配位體進行受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009982 英 |
