| 公開(公告)號(hào) | CN1777432A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480010529.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.18 |
| 專利名稱 | 用于治療病毒感染尤其是HIV感染的抗病毒核苷類似物和方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.19 US 60/448,554 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 耶魯大學(xué);田中博道;馬場昌范 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 田中博道;馬場昌范;鄭永齊 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-02-18 PCT/US2004/004713 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 根據(jù)式I、II、III、IV或V的化合物： 其中B為根據(jù)下述結(jié)構(gòu)的核苷堿： R為H、F、Cl、Br、I、C1-C4烷基、-C≡N、-C≡C-Ra、或 X為H、C1-C4烷基(優(yōu)選地，CH3)、F、Cl、Br或I； Z為O或CH2，條件是當(dāng)化合物是通式II的化合物，R3為-C≡C-H且R2為H或磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸三酯基團(tuán)的時(shí)候，Z為CH2且不為O； R1為H、�；�、C1-C20烷基或醚基團(tuán)； R2為H、�；�、C1-C20烷基或醚基團(tuán)、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、磷酸二酯基團(tuán)或 或基團(tuán)； Nu為生物活性抗病毒化合物的基團(tuán)以使所述的生物活性抗病毒化合物的氨基或羥基與鄰近的部分形成磷酸酯、氨基磷酸酯、碳酸酯或氨基甲酸乙酯基團(tuán)； R8為C1-C20烷基或醚基團(tuán)； k為0-12，優(yōu)選地，0-2； R3選自C1-C4烷基(優(yōu)選地，CH3)、-(CH2)n-C≡C-Ra、 或 R3a和R3b獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br或I； R4和R5獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br、I、OH、C1-C4烷基(優(yōu)選地，CH3)、-(CH2)n-C≡C-Ra、或條件是R4和R5不都為H； Ra為H、F、Cl、Br、I或-C1-C4烷基，優(yōu)選地H或CH3； Y為H、F、Cl、Br、I或-C1-C4烷基，優(yōu)選地H或CH3；以及 n為0、1、2、3、4或5，優(yōu)選地0、1或2； 以及其差向異構(gòu)體、可藥用鹽、溶劑合物或其多晶形。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及根據(jù)通式(I、II、III、IV或V)的新化合物，其中B為根據(jù)結(jié)構(gòu)(VI)的核苷堿；R為H、F、Cl、Br、I、C1-C4烷基(優(yōu)選地CH3)、-C≡N、-C≡C-Ra、式(VII)；X為H、C1-C4烷基(優(yōu)選CH3)、F、Cl、Br或I；Z為O或CH2，條件是當(dāng)化合物是通式II化合物，R3為-C≡C-H以及R2為H、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、磷酸三酯基團(tuán)的時(shí)候，Z為CH2且不為O；R1為H、�；�、C1-C20烷基或醚基團(tuán)；R2為H、�；�、C1-C20烷基或醚基團(tuán)、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、磷酸二酯基團(tuán)或式(VIII)或式(IX)基團(tuán)，Nu為生物活性抗病毒化合物的基團(tuán)以使所述的生物活性抗病毒化合物的氨基或羥基與鄰近的部分形成磷酸酯、氨基磷酸酯、碳酸酯或氨基甲酸乙酯基團(tuán)；R8為H，或C1-C20烷基或醚基團(tuán)，優(yōu)選C1-C12烷基；k為0-12，優(yōu)選0-2；R3選自C1-C4烷基(優(yōu)選CH3)、-(CH2)n-C≡C-Ra、式(X)或式(XI)基團(tuán)；R3a和R3b獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br或I；R4和R5獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br、I、OH、C1-C4烷基(優(yōu)選CH3)、-(CH2)n-C≡C-Ra、式(XII)或式(XIII)基團(tuán)，條件是R4和R5不都為H；Ra為H、F、Cl、Br、I或-C1-C4烷基，優(yōu)選H或CH3；Y為H、F、Cl、Br、I或-C1-C4烷基，優(yōu)選H或CH3；以及n為0、1、2、3、4或5，優(yōu)選0、1或2；以及其差向異構(gòu)體、可藥用鹽、溶劑合物或其多晶形。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/011709 英 |
