| 公開(公告)號 | CN1802357A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480016050.3 |
| 申請日期 | 2004.04.08 |
| 專利名稱 | 2-氨基嘧啶衍生物及其醫(yī)藥用途 |
| 主分類號 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/42(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.11 GB 0308466.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·博爾巴克;A·德諾姆;J·埃德;R·赫斯珀格;P·揚澤;L·雷韋斯;A·施拉著巴希;R·韋爾克利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-08 PCT/EP2004/003819 |
| 進入國家日期 | 2005.12.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物或其可藥用的鹽、酯或前藥 其中 R1是H或任選地被取代的(低級烷基、芳基或芳基-低級烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基-低級烷基、-C(O)-Rx、-S(O)-Rx、-S(O)2-Rx、-CH2-O-Rx或-NH-C(O)-Rx，其中Rx是OH、低級烷氧基、芳氧基、芳基-低級烷氧基、或任選地被低級烷基、芳基、芳基-低級烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基-低級烷基單-或二取代的NH2)； R2是任選地被取代的芳基，其中芳基不是4-(4-氟苯基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)咪唑； R3和R4各自獨立地是H、或任選地被取代的低級烷基、CN、鹵素、羥基、低級烷氧基； R6至R13各自獨立地是H或任選地被取代的(低級烷基、低級烷氧基、-CH2-O-Rx、-C(O)-Rx、-O-C(O)-Rx、-S(O)-Rx、-O-S(O)-Rx、-O-S(O)-Rx、-CH2-O-Rx或-NH-C(O)-Rx，其中Rx的定義如上所述)， 和 其中取代基R6至R13中至少有一個不是H，或者 R6至R13中的任何一對相互連接形成任選地被取代的C1至C4橋，其中一個或多個橋原子任選地被O、S或NRy所代替，其中Ry是H或任選地被取代的(低級烷基、-CH2-O-Rx、-C(O)-Rx、-S(O)-Rx、-S(O)2-Rx、-CH2-O-Rx或-NH-C(O)-Rx，其中Rx的定義如上所述)。 |
| 摘要 | 一種其中各變量具有說明書中所定義的含義的式I的化合物或其可藥用的鹽、酯或前藥。還公開了一種用式I的化合物抑制IKK活性的方法、用式I的化合物抑制TNF活性的方法、用作藥物的式I的化合物、包含式I化合物的藥物組合物、以及式I化合物在制備用作免疫抑制劑或抗炎劑的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089913 英 |
