| 公開(公告)號 | CN1798721A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480014849.9 |
| 申請日期 | 2004.06.01 |
| 專利名稱 | 作為選擇性的雌激素受體蛋白調(diào)節(jié)劑的環(huán)己基衍生物 |
| 主分類號 | C07C39/23(2006.01)I |
| 分類號 | C07C39/23(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C49/683(2006.01)I;C07C217/18(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/138(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P5/ |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.31 US 60/474,783 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·F·賈因;W·蔣;M·J·馬切拉格;W·V·默里;R·A·吳;Z·隋 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-01 PCT/US2004/017362 |
| 進入國家日期 | 2005.11.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物： 其中： ＝＝＝表示單鍵或雙鍵； R1a選自氫和低級烷基； R1選自烷基，羥基取代的烷基，烯基，羥基取代的烯基，炔基，羥基取代的炔基，烷氧基烷基，烷氧基-羰基，烷基-羰基，芳基-羰基，雜芳基-羰基，雜環(huán)烷基-羰基，烷基-羰基-烷基，NRARB-羰基和NRARB-烷氧基-烷基； RA和RB彼此獨立地選自氫和烷基；或者RA和RB與它們所連接的N原子一起形成雜芳基或雜環(huán)烷基； R2選自氫，羧基，烷基，羥基取代的烷基，烯基，羥基取代的烯基，炔基，羥基取代的炔基，烷氧基烷基，烷氧基-羰基，烷基-羰基，芳基-羰基，雜芳基-羰基，雜環(huán)烷基-羰基，烷基-羰基-烷基，NRARB-羰基和NRARB-烷氧基-烷基； 或者R1和R2與其所連接的原子-起形成下式的5-8元飽和環(huán)狀結(jié)構(gòu)： 其中：n是1-4的整數(shù)； 其中，RC和RD獨立地選自氫，羥基，烷基，烯基，炔基或烷氧基；或者RC和RD與其所連接的碳原子一起形成橋氧基； 再或者，R1和R2與其所連接的原子一起形成包含雜原子的下式飽和環(huán)狀結(jié)構(gòu)： 其中m是1-3的整數(shù)； R3選自氫和烷基； (A)選自芳基，芳烷基和雜芳基；其中，雜芳基基團通過碳原子連接在核結(jié)構(gòu)上；和其中，芳基、芳烷基或雜芳基基團任選被一個或多個獨立地選自羥基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NRARB-烷氧基的取代基取代； (B)選自芳基，芳烷基和雜芳基；其中，雜芳基基團通過碳原子連接在核結(jié)構(gòu)上；和其中，芳基、芳烷基或雜芳基基團任選被一個或多個獨立地選自羥基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NRARB-烷氧基的取代基取代； 條件是： 當(dāng)＝＝＝是雙鍵，R1a是氫，R2是氫，R3是氫，(A)和(B)相同且選自苯基或取代的苯基，其中苯基上的取代基是一到兩個選自烷氧基的基團時，R1不是羥基取代的低級烷基或烷氧羰基； 另外，當(dāng)＝＝＝是雙鍵，R1a是氫或低級烷基，(A)是苯基，(B)是苯基時，R1選自NRARB-羰基和NRARB-烷氧基-烷基； 另外，當(dāng)＝＝＝是單鍵，R1a是氫，R2是氫或低級烷基，R3是氫，(A)和(B)相同并且是苯基時，R1不是低級烷基，羥基取代的低級烷基，烷基羰基或烷氧基羰基； 另外，當(dāng)＝＝＝是單鍵，R1是低級烷基，R1a是氫，R2是氫，R3是氫，(A)是苯基時，(B)不是苯并咪唑基； 另外，當(dāng)＝＝＝是單鍵或雙鍵，R1a是低級烷基，R3是氫，R1和R2與它們所連接的原子一起形成環(huán)己基或3-羥基苯基，(A)是4-羥基苯基時，(B)不是4-(NRARB-低級烷氧基)-苯基，其中，RA和RB彼此獨立地選自氫和烷基，或者RA和RB與它們所連接的N原子一起形成哌啶基； 另外，當(dāng)＝＝＝是單鍵或雙鍵，R1a是氫，R3是氫，R1和R2與它們所連接的原子一起形成下式的基團時： 那么，(A)和(B)不相同并且不為苯基； 另外，當(dāng)＝＝＝是雙鍵，R1a是低級烷基，R3是氫，R1和R2與它們所連接的原子一起形成下式的五元飽和環(huán)結(jié)構(gòu)時： 其中，RC選自羥基或烷氧基，那么，(A)和(B)不是苯基或取代的苯基，其中苯基上的取代基是一或多個獨立地選自羥基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NRARB-烷氧基的基團； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型環(huán)己基衍生物，包含它們的藥物組合物以及它們在治療由雌激素受體蛋白介導(dǎo)的病癥和疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-01-06 WO2005/000775 英 |
