公開(公告)號
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CN100366241C
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公開(公告)日
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2008.02.06
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申請(專利)號
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CN200480009415.X
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申請日期
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2004.04.01
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專利名稱
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IBAT抑制劑在治療或預防便秘中的應用
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主分類號
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A61K31/00(2006.01)I
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分類號
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A61K31/00(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P1/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.4.5 GB 0307918.3
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申請(專利權)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設計)人
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H·R·阿布拉哈姆松;P·-G·吉爾貝里
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2004-04-01 PCT/GB2004/001396
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進入國家日期
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2005.10.08
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 健;王景朝
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權項
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選自下列組的化合物或其可藥用鹽、溶劑化物、可藥用鹽的溶劑化物或其體內可水解酯或者其體內可水解酰胺在制備用于治療和/或預防溫血動物包括人的便秘的藥物中的應用: 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-羧基-2-甲硫基-乙基)氨基甲;鵠-4-羥基芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基-2-(R)-羥基丙基)氨基甲;鵠-4-羥基芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基-2-甲基丙基)氨基甲;鵠-4-羥基芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基丁基)氨基甲;鵠-4-羥基芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基丙基)氨基甲;鵠芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基乙基)氨基甲;鵠芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基-2-(R)-羥基丙基)氨基甲;鵠芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-(2-磺基乙基)氨基甲;鵠-4-羥基芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基乙基)氨基甲;鵠-4-羥基芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-羧基-2-甲硫基乙基)氨基甲;鵠芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-{(S)-1-[N-((S)-2-羥基-1-羧基乙基)氨基甲;鵠丙基}氨基甲;鵠芐基}氨基甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基-2-甲基丙基)氨基甲;鵠芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基丙基)氨基甲;鵠-4-羥基芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-[N-((R)-α-羧基-4-羥基芐基)氨基甲;籽趸鵠-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜; 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-(2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6-五羥基己基)氨基甲;鵠芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜;和 1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-(2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6-五羥基己基)氨基甲;鵠-4-羥基芐基}氨基甲;籽趸)-2,3,4,5-四氫-1,2,5-苯并硫二氮雜。
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摘要
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本發(fā)明公開了IBAT抑制劑在治療和/或預防溫血動物如人的便秘中的應用。
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國際公布
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2004-10-21 WO2004/089350 英
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