| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1761454A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480007441.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.25 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 小顆粒的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K9/10(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.17 US 10/390,333 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 巴克斯特國(guó)際公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 詹姆斯·E·基普;王重德;簡(jiǎn)·韋林;克里斯蒂娜·L·里貝克;肖恩·布林耶爾森 |
| 地址 | 美國(guó)伊利諾斯州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-25 PCT/US2004/005696 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.09.19 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 小顆粒有機(jī)化合物的制備方法，所述有機(jī)化合物在水可混第一溶劑中的溶解度大于含水第二溶劑，所述方法包括下列步驟： (i)溶解有機(jī)化合物于水可混第一溶劑中形成溶液； (ii)混合該溶液與第二溶劑限定顆粒的前懸浮液；以及 (iii)加入能量至前懸浮液以形成小顆粒平均有效粒徑小于約100μm的懸浮液。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及形成小顆粒有機(jī)化合物，方法是在含水介質(zhì)中沉淀有機(jī)化合物形成前懸浮液，接著加入能量使顆粒的涂層穩(wěn)定，或改變顆粒的晶格結(jié)構(gòu)，包括下列步驟：(i)使有機(jī)化合物溶解在水可混第一溶劑中形成溶液，(ii)混合該溶液和第二溶劑以限定顆粒的前懸浮液，以及(iii)加入能量至前懸浮液中形成平均有效粒徑小于約100μm的顆粒懸浮液。所述方法優(yōu)選用于制備水溶性差、藥物活性化合物的小顆粒的懸浮液，適于通過(guò)諸如腸胃外，口服，肺部，鼻，含服，局部，眼內(nèi)，直腸，陰道，經(jīng)皮等給藥途徑而體內(nèi)傳遞。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-30 WO2004/082659 英 |
