| 公開(公告)號 | CN1299685C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200510023581.1 |
| 申請日期 | 2005.01.26 |
| 專利名稱 | 氟尿嘧啶載藥微球及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/513(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 上海大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 尹靜波;陳紅丹;羅 坤;曹 田;葉 翠 |
| 地址 | 200072上海市閘北區(qū)延長路149號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海上大專利事務所 |
| 代理人 | 何文欣 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種氟尿嘧啶載藥微球，其特征在于，該載藥微球是以聚乳酸作為包覆材料，以納米二氧化硅或介孔型二氧化硅為載體，利用二氧化硅的吸附作用，吸附氟尿嘧啶而形成的氟尿嘧啶載藥微球，該載藥微球按如下方法制備：a.以二氯甲烷為溶劑，將聚乳酸PLA充分溶解于二氯甲烷中，在超聲振蕩下將SiO2均勻分散于PLA溶液中，形成懸浮液，所用的PLA與二氧化硅的質量為15-45∶1；將所述的懸浮液在攪拌下注入到1-4％的明膠水溶液中，所述的明膠水溶液與所述的懸浮液的體積比為50-100∶10，乳化10分鐘，形成水包油型O/W乳液，再攪拌4小時揮發(fā)二氯甲烷，固化微球；將獲得的懸浮液中的微球離心收集并用二次蒸餾水洗滌后在20-50℃真空干燥，得到SiO2-PLA微球；b.將氟尿嘧啶溶于濃度為0.1mol/L的鹽酸溶液中，形成濃度為4g/L的氟尿嘧啶鹽酸溶液，再將上述制備的SiO2-PLA微球按氟尿嘧啶與SiO2-PLA微球的質量比為8∶5的比例，浸泡于氟尿嘧啶鹽酸溶液中，浸泡1小時，將此懸浮液中的微球離心，收集，并用二次蒸餾水洗滌后冷凍干燥，即得氟尿嘧啶載藥微球。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種氟尿嘧啶載藥微球及其制備方法。該氟尿嘧啶載藥微球，是以聚乳酸作為包覆材料，以納米二氧化硅或介孔型二氧化硅為載體，利用二氧化硅的吸附作用，吸附氟尿嘧啶而形成的，其載藥量為18.7％-32.6％，平均粒徑為13.25-40.01μm。該載藥微球的制備方法為：將聚乳酸PLA二氯甲烷中，再將SiO2均勻分散于PLA溶液中，形成懸浮液，攪拌下將此懸浮液注入到明膠水溶液中，形成水包油型O/W乳液，再經攪拌使二氯甲烷揮發(fā)，固化微球，通過離心收集并用二次蒸餾水洗滌微球后在20-50℃真空干燥，得到SiO2-PLA微球；然后將此微球浸泡于氟尿嘧啶鹽酸溶液中，浸泡1小時，將此懸浮液中的微球離心，收集，并用二次蒸餾水洗滌后冷凍干燥，即得氟尿嘧啶載藥微球。本發(fā)明制備的氟尿嘧啶載藥微球，載藥量得到了明顯的提高。而且微球表面光滑，不粘連，微球尺寸為13.25～40.01μm，直徑分布均勻，并具有顯著的長效、緩釋作用和組織靶向性。 |
| 國際公布 |
