| 公開(公告)號 | CN1745069A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480003283.X |
| 申請日期 | 2004.01.30 |
| 專利名稱 | 用作CCR2受體拮抗劑的巰基咪唑 |
| 主分類號 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/90(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D237/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.3 EP PCT/EP03/01038 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·R·E·范洛門;J·G·P·-O·杜瓦永;J·P·F·范沃維;M·L·L·庫爾斯;E·克斯曼斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯特恩豪特斯路30號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-30 PCT/EP2004/000957 |
| 進入國家日期 | 2005.08.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物 及其N-氧化物、藥物可接受加成鹽、季胺和立體化學(xué)異構(gòu)形式，其中 R1表示氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或雜芳基； R2各自獨立表示鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基； R3表示氫、氰基、任選被羥基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R6、C(＝O)-NR7aR7b、C(＝S)-NR7aR7b、S(＝O)2-NR7aR7b或C(＝O)-R8； R4表示氫、氰基、任選被羥基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C(＝O)-O-R6、C(＝O)-NR7aR7b、C(＝S)-NR7aR7b、S(＝O)2-NR7aR7b或C(＝O)-R8； 或R3和R4共同形成式-C(＝O)-NH-NH-C(＝O)-的二價基團； R6表示氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基、芳基、吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基或硫代嗎啉基；其中吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基或硫代嗎啉基可以被C1-4烷基任選取代； R7a和R7b各自獨立表示氫、C1-6烷基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、芳基NH-、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷氧基、-NH-C(O)-H或羥基C1-6烷基；或者 R7a和R7b與它們連接的氮共同形成吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基或被C1-6烷基取代的哌嗪基； R8表示氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基或芳基； R5表示氫或C1-6烷基； n為1、2、3、4或5； 芳基表示苯基或被1、2、3、4或5個取代基取代的苯基，所述取代基各自獨立選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、單或二(C1-4烷基)氨基、苯氧基或硝基； 雜芳基表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異噁唑基、異噻唑基、噁二唑基、三唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基，所述雜環(huán)各自被1或2個取代基任選取代，所述取代基各自獨立選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或硝基； 前提條件是 R3或R4中至少一個不是氫；且 如果R3表示C(＝O)-OH、C(＝O)-O-C1-6烷基或C(＝O)-O-C2-6烯基，則R4不是氫；且 如果R3表示CH2OH并且R1和R5表示氫，則R4不是氫；且 如果R3表示C(＝O)-NH-C1-4烷基-NH2并且R1和R5表示氫，則R4不是氫；且如果R3表示且R1和R5表示氫，則R4不是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有CCR2受體拮抗劑性質(zhì)、尤其是抗炎性質(zhì)的式(I)化合物。 |
| 國際公布 | 2004-08-19 WO2004/069810 英 |
