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2-取代的孕-1,3,5(10)-三烯和膽-1,3,5(10)-三烯衍生物及其生物活性

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 醫(yī)學(xué)與化學(xué)研究所/R·H·海斯;S·K·S·賽蒂;M·M·派奇特;M·蓋爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN100338088C  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01812444.5  
申請(qǐng)日期 2001.05.11  
專利名稱 2-取代的孕-1,3,5(10)-三烯和膽-1,3,5(10)-三烯衍生物及其生物活性  
主分類號(hào) C07J41/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J41/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;C07J13/00(2006.01)I;C07J51/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.5.11 US 60/203,462  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 醫(yī)學(xué)與化學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·H·海斯;S·K·S·賽蒂;M·M·派奇特;M·蓋爾  
地址 美國(guó)馬薩諸塞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-05-11 PCT/GB2001/002103  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.11.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物H、C1-6烷基和代謝上不穩(wěn)定的O-保護(hù)基;其中:R1代表H、C1-6烷基和代謝上不穩(wěn)定的O-保護(hù)基;R2代表羥基、C1-6烷氧基、甲醛基、C2-6鏈烯基或者是羥基-或C1-6烷氧基-取代的C1-6烷基;R3代表具有α-或β構(gòu)型的甲基;X代表C1-3亞烷基或一條價(jià)鍵;Y代表甲醛基或式-C(R4)(R5)OR1的基團(tuán),其中R1如前面所定義,而R4和R5,可以相同或不同,各自選自H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基和C2-6炔基,使得R4和R5的碳原子總數(shù)不超過(guò)三個(gè),條件是:當(dāng)R4和R5不是H時(shí),X是一條價(jià)鍵;而點(diǎn)劃線表示在16(17)-位可以選擇性地存在一條雙鍵。  
摘要 式(I)的化合物具有很強(qiáng)的細(xì)胞調(diào)控活性,包括抗增殖作用和抗血管增生作用,其中:R1代表H或O-保護(hù)基;R2代表OH、低級(jí)烷氧基、甲醛基、低級(jí)鏈烯-1-基或羥基-或低級(jí)烷氧基-取代的低級(jí)烷基;R3代表具有α-或β-構(gòu)型的甲基;X代表C1-3鏈烯基或一條價(jià)鍵;Y代表甲醛基或式-C(R4)(R5)OR1的基團(tuán),其中R1如上所定義,而R4和R5可以相同或不同,各自選自H、烷基、鏈烯基和炔基,使得R4和R5的碳原子總數(shù)不超過(guò)三個(gè),條件是:當(dāng)R4和R5不是H時(shí),X是一條價(jià)鍵;而點(diǎn)劃線表示在16(17)-位可以選擇性地存在一條雙鍵。  
國(guó)際公布 2001-11-15 WO2001/085755 英  
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