| 公開(公告)號 | CN1315836C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN03814464.6 |
| 申請日期 | 2003.04.11 |
| 專利名稱 | 用作雄激素受體調(diào)節(jié)劑的2-(喹諾酮基)-稠合雜環(huán) |
| 主分類號 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/06(2006.01)I;C07D498/06(2006.01)I;A61K31/4738(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;C07D319/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D279/00(2006.01)I;C07D265/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.26 US 60/376,095 |
| 申請(專利權)人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·C·蘭特;Z·隋;J·J·菲奧爾德利索 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-11 PCT/US2003/011137 |
| 進入國家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(Ia)化合物或其藥物學上可接受的鹽、酯或前體藥物，其中R1選自氫、烷基、烷基羰基、烷基磺�；�、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基和烷氧基羰基；R2選自氫、鹵素和烷基；R3選自氫和氟代烷基；R3a不存在或為羥基；為任選雙鍵；這樣當R3a不存在時，雙鍵從與R2結合的環(huán)碳原子延伸至與R3結合的環(huán)碳原子；R4和R5與其連接的碳原子一起構成5-8元雜環(huán)基，該雜環(huán)基包含至少2個選自O、N和S的雜原子；其中雜環(huán)基任選被1-4個獨立選自以下的取代基取代：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、氰基、烷基羰基、烷基磺酰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧基羰基或氧代；前提條件是當所述取代基為氧代時，則該取代基與雜環(huán)基的S原子結合；R6和R7各自獨立選自氫、鹵素、羥基、羧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基-C(O)-O-、烷基-C(O)-、烷基-C(O)-NH-、甲酰胺、甲�；�、氰基、巰基、硫烷基、硝基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基；前提條件是當R1為氫、R2為氫、R3為氫、R3a不存在、為雙鍵、R6為氫、R7為氫且R4和R5與其連接的碳原子一起構成雜環(huán)基時，所述雜環(huán)基不為3，5-二英-1-基，其中3，5-二英-1-基任選被1-2個烷基取代；進一步的前提條件是當R1為氫、R2為氫、R3為氫、R3a不存在、為雙鍵，R6為氫、R7為氫且R4和R5與其連接的碳原子一起構成雜環(huán)基時，所述雜環(huán)基不為4H-咪唑基，其中4H-咪唑基任選被1-2個烷基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新型2-(喹諾酮基)-稠合雜環(huán)基衍生物(其中R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R6和R7見本文定義)、包含它們的藥用組合物以及它們用于治療雄激素受體調(diào)節(jié)性疾病和病癥的用途。 |
| 國際公布 | 2003-11-06 WO2003/090672 英 |
