| 公開(公告)號 | CN1798732A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN200380106566.2 |
| 申請日期 | 2003.10.17 |
| 專利名稱 | 取代的四氫化萘和茚滿 |
| 主分類號 | C07C323/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07C323/52(2006.01)I;C07C275/34(2006.01)I;C07C275/28(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.21 US 60/419,935;2003.8.15 US 60/495,270 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | X·陳;J·M·馬特斯;J·李;P·賴比茨恩斯基;K.T.德馬雷斯特 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-17 PCT/US2003/033090 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、C1-6酯或C1-6酰胺： 式I R1和R2各自獨立為H、C1-6烷基、(CH2)mNRaRb、(CH2)mOR8、(CH2)mNH(CO)R8或(CH2)mCO2R8，其中Ra、Rb和R8各自獨立為H或C1-6烷基，或者R1和R2與它們連接的碳原子一起構(gòu)成C3-7環(huán)烷基； m是1-6的整數(shù)； n是1或2； X是O或S；其中當(dāng)n是1時，X在5或6位；而當(dāng)其中n是2時，X在6或7位； R3為H、苯基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、鹵代基、氰基、C1-6烷基、硝基、NR9R10、NHCOR10、CONHR10和COOR10；及R3在X的鄰或間位； R4為H或-(C1-5亞烷基)R15，其中R15為H、C1-7烷基、[二(C1-2烷基)氨基](C1-6亞烷基)、(C1-3烷氧基�；�)(C1-6亞烷基)、C1-6烷氧基、C3-7鏈烯基或C3-8鏈炔基，其中R4具有不超過9個的碳原子；R4也可以是-(C1-5亞烷基)R15，其中R15為C3-6環(huán)烷基、苯基、苯基-O-、苯基-S-或具有1-2個選自N、O和S的雜原子的5-6元雜環(huán)基； Y是NH、NH-CH2和O； R5和R7各自獨立選自H、C1-6烷基、鹵代基、氰基、硝基、COR11、COOR11、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羥基、苯基、NR11R12和具有1-2個選自N、O和S的雜原子的5-6元雜環(huán)基； R6選自C1-6烷基、鹵代基、氰基、硝基、COR13、COOR13、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羥基、苯基、NR13R14和具有1-2個選自N、O和S的雜原子的5-6元雜環(huán)基； 另外，或者R5和R6或者R6和R7可一起形成飽和或不飽和的二價部分，其選自-(CH2)3-、-(CH2)4-和(CH1-2)pN(CH1-2)q， p是0-2，而q是1-3，其中(p+q)的和至少為2； R9和R10各自獨立為C1-6烷基； R11、R12、R13和R14各自獨立為H或C1-6烷基； 其中以上烴基和雜烴基部分各自可被1-3個獨立選自F、Cl、Br、I、氨基、甲基、乙基、羥基、硝基、氰基和甲氧基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明特征性提供四氫化萘和茚滿類化合物、含有這類化合物的組合物以及采用它們作為PPARα調(diào)節(jié)劑以治療或抑制諸如異常血脂癥的發(fā)展的方法。 |
| 國際公布 | 2004-05-06 WO2004/037778 英 |
