| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1301980C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03818293.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.08 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 具有β2－腎上腺素受體激動(dòng)劑活性的苯并噻唑衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D277/68(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D277/68(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.9 GB 0218629.4;2002.9.10 GB 0220955.9 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·屈埃努;R·A·費(fèi)爾赫斯特;R·J·泰勒;D·貝蒂 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-08-08 PCT/EP2003/008824 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.31 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 游離形式或鹽形式的式I的化合物：其中：X是-R1-Ar-R2或-Ra-Y；Ar表示一個(gè)亞苯基，其任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、苯基、被苯基取代的C1-C10-烷基、被苯基取代的C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷基-取代的苯基或C1-C10-烷氧基-取代的苯基；R1和R2連接在Ar中的相鄰碳原子上，且或者R1是C1-C10-亞烷基而R2是氫原子、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或鹵素；或者R1和R2與Ar中它們連接的碳原子一起表示一個(gè)5-、6-或7-元脂族環(huán)；Ra是一個(gè)價(jià)鍵或C1-C10-亞烷基，其任選地被如下基團(tuán)取代：羥基、C1-C10-烷氧基、C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基；而Y是C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C2-C10-鏈烯基或C2-C10-鏈炔基，其任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、氰基、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或鹵代-C1-C10-烷基；C3-C10-環(huán)烷基，其任選地稠合一個(gè)或多個(gè)苯環(huán)，且其任選地被如下基團(tuán)取代：C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C3-C10-環(huán)烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷基氧基或C6-C10-芳基，其中C3-C10-環(huán)烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷基氧基或C6-C10-芳基任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或鹵代-C1-C10-烷基；C6-C10-芳基，其任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、羥基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-鹵代烷基、苯氧基、C1-C10-烷硫基、C6-C10-芳基、4-至10-元含有至少一個(gè)環(huán)氮原子、氧原子或硫原子的雜環(huán)，或NRbRc，其中Rb和Rc各自獨(dú)立地是C1-C10-烷基，其任選地被如下基團(tuán)取代：羥基、C1-C10-烷氧基或苯基，或Rb還可以是氫原子；苯氧基，其任選地被如下基團(tuán)取代：C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或苯基，所述苯基任選地被如下基團(tuán)取代：C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基；一個(gè)4-至10-元含有至少一個(gè)環(huán)氮原子、氧原子或硫原子的雜環(huán)，所述雜環(huán)任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、鹵代-C1-C10-烷基、C6-C10-芳基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷基氧基、C1-C10-烷氧基羰基或一個(gè)4-至10-元雜環(huán)基-C1-C10-烷基；-NRdRe，其中Rd是氫原子或C1-C10-烷基而Re是C1-C10-烷基，其任選地被羥基取代，或Re是C6-C10-芳基，其任選地被鹵素取代，或Re是一個(gè)4-至10-元含有至少一個(gè)環(huán)氮原子、氧原子或硫原子的雜環(huán)，該環(huán)任選地被苯基或鹵代苯基取代，或Re是C6-C10-芳基磺�；淙芜x地被如下基團(tuán)取代：C1-C10-烷基氨基或二(C1-C10-烷基)氨基；-SRf，其中Rf是C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基，其任選地被如下基團(tuán)取代：鹵原子、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或C1-C10-鹵代烷基；或者-CONHRg，其中Rg是C1-C10-烷基、C3-C10-環(huán)烷基或C6-C10-芳基；其條件是：當(dāng)Ra是一個(gè)價(jià)鍵時(shí)，Y不是C1-C5-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供游離形式、鹽形式或溶劑化物形式的式I的化合物，在式I中，X如說(shuō)明書(shū)所定義。這些化合物可以用于治療通過(guò)激活β2-腎上腺素受體可預(yù)防或減輕的病癥。本發(fā)明還描述了含有此類(lèi)化合物的藥物組合物以及制備此類(lèi)化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-02-26 WO2004/016601 英 |
