苯并[b]色烯并-萘啶-7-酮和吡喃并[2＇,3＇:7,8]喹啉并[2,3-b]喹喔啉-7-酮化合物、其制備方法及藥用組合物
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公開(公告)號
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CN1297556C
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公開(公告)日
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2007.01.31
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申請(專利)號
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CN200510005241.6
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申請日期
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2005.02.01
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專利名稱
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苯并[b]色烯并-萘啶-7-酮和吡喃并[2＇,3＇:7,8]喹啉并[2,3-b]喹喔啉-7-酮化合物、其制備方法及藥用組合物
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.2.3 FR 0400988
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申請(專利權)人
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瑟維爾實驗室
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發(fā)明(設計)人
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M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;J·希克曼;A·皮埃爾;S·萊昂斯;B·普法伊費爾;P·勒納德
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地址
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法國庫伯瓦
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國省代碼
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法國;FR
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主權項
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式(I)化合物：其中：·B1和B2，可以相同或不同，彼此互相獨立代表碳原子或氮原子，前提是B1和B2兩個基團中的至少一個代表氮原子，·X和Y，可以相同或不同，彼此互相獨立，代表一個或多個選自下列的基團：-氫原子和鹵素，-羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基、直鏈或支鏈(C1-C6)-多鹵代烷基，或-式-NRaRb的基團，其中：Ra和Rb，可以相同或不同，彼此互相獨立代表選自下列的基團：氫、基團-C(O)-CF3、-C(O)-NH2和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，任選被基團NR′aR′b取代，其中：R′a和R′b，可以相同或不同，彼此互相獨立代表選自下列的基團：氫和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，或者R′a和R′b，與載有它們的氮原子一起形成具有5-7個環(huán)成員的單環(huán)雜環(huán)且任選在環(huán)系中含有選自氧和氮的第二個雜原子，或者Ra和Rb與載有它們的氮原子一起形成具有5-7個環(huán)成員的單環(huán)雜環(huán)且任選在環(huán)系中含有另一個選自氧和氮的第二個雜原子，·X1和Y1，可以相同或不同，彼此互相獨立代表選自如X和Y中定義的取代基的基團，應該理解，當B1和/或B2代表一個氮原子時，B1和B2分別不具有取代基Y1和X1，·R1代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團，·R2代表選自下列的基團：氫；直鏈或支鏈(C1-C6)烷基；-OR″a；-NR′aR′b；O-Ta-OR″a；-NR″a-Ta-NR′aR′b；-NR″aC(O)TaH；O-C(O)-TaH；-O-Ta-NR′aR′b；-NR″a-Ta-OR″a；-NR″a-Ta-CO2R″a；和-NR″a-C(O)-Ta-NR′aR′b，其中：*Ta代表直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈，*R′a和R′b如上文定義，*R″a代表選自氫和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基的基團，·R3和R4，可以相同或不同，彼此互相獨立代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團，或者R3和R4與載有它們的碳原子一起形成3-6個環(huán)成員的單環(huán)，·A代表下式基團：a)-CH(R5)-CH(R6)-，其中：*R5和R6，可以相同或不同，彼此互相獨立代表選自下列的基團：1)氫，2)基團ORc、NRcRd、SRc，其中：-Rc、Rd，可以相同或不同，彼此互相獨立代表選自下列的基團：氫、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分可以是直鏈或支鏈，或基團C(O)-Re，其中Re代表選自下列的基團：氫、芳基或NRaRb，其中Ra和Rb相同且代表氫原子，或者其中Ra和Rb與載有它們的氮原子一起形成具有5-7個環(huán)成員的單環(huán)雜環(huán)且任選在環(huán)系中含有選自氧和氮的第二個雜原子，3)W1-C(W2)-U-V，其中：α)W1代表氧原子、硫原子或NRc(其中Rc如上文定義)，β)W2代表氧原子或硫原子，γ)U代表直鏈或支鏈(C1-C8)亞烷基鏈或直鏈或支鏈(C2-C8)亞鏈烯基鏈，δ)V代表選自下列的基團：-氫，-芳基，-以及ORc、CO2Rc、CORc、CONR′aR′b、NRcRd、N(Rc)-CO2R′c、N(Rc)-COR′c，其中R′a、R′b、Rc和Rd如上文定義，且R′c代表選自下列的基團：氫、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分可以是直鏈或支鏈，ε)當W2不代表氧原子且當V不代表選自下列的基團時：-氫-芳基和-NH2，U代表鍵，4)W1-C(W2)-W3-T1，其中：α)W1和W2如上文定義，β)W3代表氧原子、硫原子或NRc，其中Rc如上文定義，γ)T1代表選自下列的基團：-氫，-直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，-直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基，-芳基、芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分可以是直鏈或支鏈，和-直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基或直鏈或支鏈(C2-C6)亞鏈烯基鏈，每一個均被基團ORc取代，其中Rc如上文定義，或被基團NR′aR′b取代，其中R′a和R′b如上文定義，5)W1-S(O)n-W3-T1，其中：α)W1、W3和T1如上文定義，以及β)n代表選自1和2的整數(shù)6)W1-S(O)nT1，其中W1、T1和n如上文定義，以及7)C(W2)-T1，其中W2和T1如上文定義，*或者R5和R6一起形成：1)基團其中Z代表氧原子或硫原子，2)基團-O-(CH2)m-O-，其中m代表1-4的整數(shù)，或者3)基團其中B代表單鍵、直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈或直鏈或支鏈(C2-C6)亞鏈烯基鏈，*或者R5和R6與載有它們的碳原子一起形成環(huán)氧乙烷基團或氮丙啶基團，任選在氮原子上被直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團取代，b)-CH＝C(R7)-或-C(R7)＝CH-，其中R7代表選自下列的基團：-氫，-以及基團OR″a、W1-C(W2)-U-V、W1-C(W2)-W3-T1、W1S(O)nW3-T1、W1-S(O)n-T1和C(W2)-T1，其中R″a、W1、W2、U、V、W3、T1和n如上文定義，或者c)-C(O)-CH(R8)-或-CH(R8)-C(O)-，其中R8代表選自下列的基團：-氫，-直鏈或支鏈(C1-C6)烷基羰基氧基和基團OR″a，其中R″a如上文定義，它們的對映體、非對映異構體、N-氧化物，以及它們與藥學上可接受的酸或堿的加成鹽，其中芳基理解為苯基或萘基基團，任選含有一個或多個相同或不同的選自下列的取代基：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基；直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基；羥基；鹵素；羧基；硝基；氨基；烷基氨基或二烷基氨基，其中烷基部分含有1-6個碳原子且可以是直鏈或支鏈；直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基；直鏈或支鏈(C1-C6)�；椭辨溁蛑ф�(C1-C6)烷基羰基氧基，在具有5-7個環(huán)成員并且任選在環(huán)系中含有選自氧和氮的第二個雜原子的單環(huán)雜環(huán)中，包括但不限于吡咯
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摘要
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本發(fā)明公開式(I)化合物、它們的異構體、N-氧化物，以及它們與藥學上可接受的酸或堿形成的加成鹽。在式(I)中，各基團如說明書中所定義。這些化合物可以用作藥物。
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國際公布
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