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在肥胖癥和其它病癥的治療中用作神經(jīng)肽YY5受體配體的N-取代的氨基1,2,3,4-四氫化萘

公開(公告)號(hào) CN1289475C  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99805393.7  
申請(qǐng)日期 1999.04.12  
專利名稱 肥胖癥和其它病癥的治療中用作神經(jīng)肽YY5受體配體的N-取代的基1,2,3,4-四氫化萘  
主分類號(hào) C07C311/15(2006.01)I  
分類號(hào) C07C311/15(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07C311/37(2006.01)I;C07C311/25(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K3  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.4.29 US 60/083,415;1999.4.12 US 09/290,651  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·L·達(dá)西;T·W·洛文伯格;J·J·麥納利;A·B·雷茨;M·A·楊曼  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1999-04-12 PCT/US1999/007971  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.10.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式1的化合物或其可藥用鹽,其中,R1獨(dú)立地選自下述基團(tuán):氫;羥基;鹵素;C1-8烷基;鹵素取代的C1-8烷氧基;三氟C1-6烷基;C1-8烷硫基和被選自鹵素、三氟C1-6烷基和C1-8烷氧基的取代基所取代的C1-8烷硫基;C3-6環(huán)烷基;C3-8環(huán)烷氧基;硝基;氨基;C1-6烷基氨基;C1-8二烷基氨基;C4-8環(huán)烷基氨基;氰基;羧基;C1-5烷氧基羰基;C1-5烷基羰基氧基;甲;;氨基甲;;苯基;被選自鹵素、羥基、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的苯基;n是0-2;B2選自氫;C1-5烷基;鹵素取代的C1-5烷基;Y是亞甲基;m是0-3;R2選自下述基團(tuán):氫;羥基;C1-6烷基;C2-6鏈烯基;C3-7環(huán)烷基;鹵素;苯基;被選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基和C1-6二烷基氨基的取代基所取代的苯基;萘基;苯氧基;被選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基和硝基的取代基所取代的苯氧基;苯硫基和被選自鹵素、C1-6烷基、硝基和氨基的取代基所取代的苯硫基;選自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基的雜芳基;被選自C1-6烷基和鹵素的取代基所取代的雜芳基,該雜芳基選自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基;B1選自氫;C1-5烷基;被鹵素取代的C1-5烷基;L選自C1-8亞烷基;C1-4亞烷基C3-7環(huán)亞烷基;C1-4亞烷基C3-7環(huán)烷基C1-4亞烷基;C2-4烯撐C3-7環(huán)烷基C2-4烯撐;C2-4炔撐C3-7環(huán)烷基C2-4炔撐;和C1-4亞烷基芳基C1-4亞烷基;R3選自:C1-8烷基;被選自C1-8烷氧基和鹵素的取代基所取代的C1-8烷基;C3-7環(huán)烷基;被選自C1-8烷氧基和鹵素的取代基所取代的C3-7環(huán)烷基;苯基;被選自C1-8烷基、鹵素、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基磺酰基、C1-8烷氧基和氰基的取代基所取代的苯基;萘基;被選自鹵素、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的萘基;選自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基的雜芳基;和被選自鹵素、硝基、氨基和氰基的取代基所取代的雜芳基,該雜芳基選自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和咪唑基。  
摘要 本發(fā)明描述了作為神經(jīng)肽YY5(NPY5)受體配體的式(1)β-氨基1,2,3,4-四氫化萘衍生物、其制備方法以及含有β-氨基1,2,3,4-四氫化萘衍生物作為活性組分的藥物組合物。β-氨基1,2,3,4-四氫化萘可用于與NPY受體亞型Y5有關(guān)的疾病和紊亂的治療  
國(guó)際公布 1999-11-04 WO1999/055667 英  
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