| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1294129C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN00131303.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.07.21 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 雜芳基取代的吡咯衍生物,它們的制備及它們的治療用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P19 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.7.21 JP 205491/99;1999.12.27 JP 369678/99 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 三共株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 木村富美夫;青木一真;中尾彰;牛山茂;下里隆一 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王其灝 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I-1)或(I-3)化合物或其可藥用鹽或酰胺衍生物：其中：R1表示一個(gè)苯基，該苯基可任選地被至少一個(gè)選自下面的取代基所取代：鹵素原子、具有1-6個(gè)碳原子的鹵代烷基和具有1-6個(gè)碳原子的鹵代烷氧基；R2表示一個(gè)含有一個(gè)或兩個(gè)氮原子的5或6元芳香雜環(huán)基，所述基團(tuán)未被取代或者被至少一個(gè)式-NRcRd的取代基所取代，其中Rc和Rd彼此相同或者不同，并且各自獨(dú)立地選自氫原子、和具有1-6個(gè)碳原子的烷基基團(tuán)，所述的烷基未被取代或者被苯基取代，和R3表示下式(II)的基團(tuán)：其中：m代表0或1；n代表1或2；其中R5和R7之一與R6一起形成單鍵，另一個(gè)表示選自氫原子、羥基、未被取代或者被苯基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷基、和具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基的取代基；R8和R9彼此相同或不同，并且分別選自氫原子、羥基、未被取代或者被苯基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷基、和具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基；D和E之一代表式＞NR10基團(tuán)，其中R10選自氫原子、和未被取代或者被苯基或硝基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷基；另一個(gè)表示式＞CR11R12基團(tuán)，其中R11和R12彼此相同或不同，分別選自氫原子、未被取代或者被苯基取代的具有1-6個(gè)碳原子的烷基、和具有2-6個(gè)碳原子的鏈烯基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物細(xì)胞對(duì)炎癥因子的產(chǎn)生具有良好的抑制活性：∴其中：A是吡咯環(huán)；R1是任選取代的芳基或雜芳基；R2是任選取代的、含氮雜芳基；R3表示式-X-R4基團(tuán)，其中X是單鍵或任選取代的亞烷基、亞鏈烯基或亞炔基，R4是取代的環(huán)烷基、取代的芳基、取代的雜環(huán)基、任選取代的含氮雜環(huán)基、取代的雜芳基、任選取代的含氮雜芳基或-NRaRb，其中Ra和Rb分別是氫原子或烷基、烯基、炔基、芳烷基或烷基磺酰基；其條件是所述取代基R1和R3鍵合的所述吡咯環(huán)上的兩個(gè)原子與所述取代基R2鍵合的吡咯環(huán)原子相鄰。 |
| 國(guó)際公布 |
