| 公開(公告)號(hào) | CN1289485C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02818730.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.08.22 |
| 專利名稱 | 用結(jié)晶法制備基于無水喹啉的CETP抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D215/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/42(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.9.28 US 60/325,926 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 彼得·R·羅斯;約翰·F·蘭伯特;蘇珊·L·奧利爾 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-08-22 PCT/IB2002/003423 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.03.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備無水(2R，4S)-4-[(3，5-雙-三氟甲基-芐基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氫-2H-喹啉-1-羧酸乙酯的方法，包括：在足以溶解該(2R，4S)-4-[(3，5-雙-三氟甲基-芐基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氫-2H-喹啉-1-羧酸乙酯的溫度下將(2R，4S)-4-[(3，5-雙-三氟甲基-芐基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氫-2H-喹啉-1-羧酸乙酯與溶劑混合，制成溶液，其中該溶劑包括庚烷或包含乙醇和大約10％至大約50％的水的混合物；形成固態(tài)(2R，4S)-4-[(3，5-雙-三氟甲基-芐基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氫-2H-喹啉-1-羧酸乙酯，其中該形成步驟包括冷卻該溶液或從該溶液將溶劑蒸發(fā)至足以形成該固態(tài)(2R，4S)-4-[(3，5-雙-三氟甲基-芐基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氫-2H-喹啉-1-羧酸乙酯；從該溶劑分離出該固態(tài)(2R，4S)-4-[(3，5-雙-三氟甲基-芐基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氫-2H-喹啉-1-羧酸乙酯，得到無水(2R，4S)-4-[(3，5-雙-三氟甲基-芐基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氫-2H-喹啉-1-羧酸乙酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用結(jié)晶法制備無水CETP抑制劑(2R，4S)-4-[(3，5-雙-三氟甲基-芐基)-甲氧基羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氫-2H-喹啉-1-羧酸乙酯的方法。 |
| 國際公布 | 2003-04-10 WO2003/029220 英 |
