| 公開(公告)號 | CN1261429C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN01818204.6 |
| 申請日期 | 2001.10.26 |
| 專利名稱 | 降膽固醇的苯并「b」噻吩和苯并「d」異噻唑 |
| 主分類號 | C07D333/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/54(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.2 EP 00123826.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·埃比;J·艾克曼;H·德姆洛;H-P·梅爾基;O·莫蘭德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-10-26 PCT/EP2001/012451 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其可藥用鹽其中U為O或孤對電子，Y為N，Z為S或S(O2)，V為a)-CH＝CH-，并且m和n為0，或b)-CH2-，并且m+n≤2，或c)O或NR2，并且m為1-3，n為0，或d)-C≡C-，并且m為0-2，n為0，Q為環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級-烷基、未取代的或由1-3個獨(dú)立地選自R3中定義的基團(tuán)的取代基取代的苯基或未取代的或由OH取代的烷基、鏈烯基或鏈二烯基基團(tuán)，A1為氫、低級-鏈烯基或任選地被羥基、低級-烷氧基或硫代-低級-烷氧基取代的低級烷基，A2為環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級-烷基、低級-鏈烯基、低級-鏈炔基、雜芳基或任選地被鹵素、羥基、低級-烷氧基或硫代-低級-烷氧基取代基取代的低級烷基，或A1和A2彼此連接形成環(huán)并且-A1-A2-為未取代的或由R4取代的低級-亞烷基或低級-亞鏈烯基，其中-A1-A2-中的一個-CH2-基團(tuán)可以任選地被NR5、S或O替代，或者-A1-A2-為未取代的或由低級-烷基取代的-CH＝N-CH＝CH-，A3和A4彼此獨(dú)立地為氫或低級-烷基，或者A3和A4彼此連接并與它們所連接的碳原子一起形成環(huán)并且-A3-A4-為-(CH2)2-5-，其可以是未取代的或由低級-烷基單或多-取代，X為氫或一個或多個任選的鹵素和/或低級-烷基取代基，R1為氫或低級-烷基，R2為氫或低級-烷基，R3為鹵素、N(R6，R7)、哌啶基、哌嗪基、哌嗪基-乙酮、嗎啉基、CONH2、CN、NO2、CF3、OH、低級-烷氧基、硫代-低級-烷氧基或者為未取代的或用OH、SH或N(R8，R9)取代的低級-烷基、低級-鏈烯基或低級-鏈炔基，R4為羥基、低級-烷基、低級-烷氧基或硫代-低級-烷氧基，R5為氫、低級-烷基或低級-烷基-羰基，R6和R7彼此獨(dú)立地選自氫、低級-烷基、苯基和芐基，R8和R9彼此獨(dú)立地選自氫和低級-烷基，其中，所述低級基團(tuán)是指具有最多7個碳原子的基團(tuán)，所述環(huán)烷基指3-10個碳原子的單價碳環(huán)基團(tuán)，所述雜芳基指包括1、2或3個選自氮、氧和/或硫的原子的芳族5元環(huán)或6元環(huán)，所述烷基指支鏈或直鏈具有1-20個碳原子的單價飽和脂肪族烴基，所述鏈烯基指直鏈或支鏈包含烯鍵和最多20個碳原子的烴基，所述鏈二烯基指直鏈或支鏈包含2個烯鍵和最多20個碳原子的烴基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其可藥用鹽和/或可藥用酯，其中U、A1、A2、A3、A4、V、X、Y、Z、Q、m和n如說明書和權(quán)利要求中的定義。所述化合物可用于治療和/或預(yù)防與2，3-氧化角鯊烯-羊毛固醇環(huán)化酶有關(guān)的疾病如高膽固醇血癥、高脂血癥、動脈硬化、血管疾病、真菌病、膽石、腫瘤和/或過度增生性疾病，和/或治療和/或預(yù)防葡萄糖耐量異常和糖尿病。 |
| 國際公布 | 2002-05-10 WO2002/036584 英 |
